Utoaji wa Ndani wa Ndani, Canada Utoaji Ndani, Utoaji wa Ndani wa Ulaya

TAK-438

Rating: jamii:

TAK438, pia inajulikana kama Vonoprazan Fumarate, ni dawa mpya ya kutibu magonjwa yanayohusiana na asidi na utaratibu mpya wa hatua inayoitwa vizuizi vya asidi ya ushindani wa potasiamu (P-CABs) ambayo inazuia ushindani wa ioni za potasiamu kwa H +, K + -ATPase ( pia inajulikana kama pampu ya protoni) katika hatua ya mwisho ya usiri wa asidi ya tumbo katika seli za tumbo za tumbo, hudhibiti usiri wa asidi ya tumbo. Inatoa athari ya kuzuia asidi yenye nguvu na endelevu.

Maelezo ya bidhaa

Tabia za kimsingi

Jina la bidhaa TAK-438
CAS Idadi 1260141 27-2-
Masi ya Mfumo C21H20FN3O6S
Mfumo uzito 461.46
Visawe Fumarate ya Vonoprazan;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurate;
TAK438.
Kuonekana Nyeupe hadi poda nyeupe
Uhifadhi na Utunzaji Kavu, giza na saa 0 - 4 C kwa muda mfupi (siku hadi wiki) au -20 C kwa muda mrefu (miezi hadi miaka).

 

Maelezo ya TAK-438

TAK438, pia inajulikana kama Vonoprazan Fumarate, ni dawa mpya ya kutibu magonjwa yanayohusiana na asidi na utaratibu mpya wa hatua inayoitwa vizuizi vya asidi ya ushindani wa potasiamu (P-CABs) ambayo inazuia ushindani wa ioni za potasiamu kwa H +, K + -ATPase ( pia inajulikana kama pampu ya protoni) katika hatua ya mwisho ya usiri wa asidi ya tumbo katika seli za tumbo za tumbo, hudhibiti usiri wa asidi ya tumbo. Inatoa athari ya kuzuia asidi yenye nguvu na endelevu.

Katika tezi za kitamaduni, matibabu ya TAK-438 yalisababisha kizuizi cha malezi ya asidi ndefu na nguvu. Athari ya kuzuia ya TAK-438 juu ya usiri wa asidi ilionekana kuhusishwa na fiziolojia ya seli ya tumbo.

 

TAK-438 Mfumo wa Hatua

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) ni kipato cha pyrole na kizuizi cha asidi ya ushindani wa potasiamu (P-CAB) ambayo inazuia kwa ushindani tovuti inayofunga potasiamu ya tumbo H (+), K (+) - ATPase, enzyme muhimu katika mchakato usiri wa asidi ya tumbo. Kiwanja kinaweza kujilimbikiza katika mazingira ya asidi na inapaswa kutoa muda mrefu wa kizuizi kwa sababu ya pKa ya alkali ya 9.06.

Katika tezi za kitamaduni, matibabu ya TAK-438 yalisababisha kizuizi cha malezi ya asidi ndefu na yenye nguvu. Athari ya kuzuia ya TAK-438 juu ya usiri wa asidi ilionekana kuhusishwa na fiziolojia ya seli ya tumbo.

 

Maombi ya TAK-438

TAK-438 (Vonoprazan fumarate au Vonoprazan) ni dawa mpya ya kutibu magonjwa yanayohusiana na asidi na utaratibu wa hatua inayoitwa vizuizi vya asidi ya ushindani wa potasiamu (P-CABs) ambayo inazuia ushindani wa ioni za potasiamu kwa H +, K + -ATPase (pia inajulikana kama pampu ya protoni) katika hatua ya mwisho ya usiri wa asidi ya tumbo katika seli za tumbo za tumbo. Dawa hiyo imeidhinishwa huko Japani kwa matibabu ya magonjwa yanayohusiana na asidi, pamoja na kidonda cha tumbo, kidonda cha duodenal, reflux esophagitis na Adjunct kwa Helicobacter pylori kutokomeza katika kesi ya Helicobacter pylori gastritis.

 

Madhara ya TAK-438 na Onyo

Madhara ya kawaida ni pamoja na:

▪ kuhara,

▪ kichefuchefu na kutapika,

▪ kuvimbiwa,

▪ maumivu ya tumbo,

▪ upele wa ngozi,

▪ kiungulia.

 

Hizi sio athari zote zinazowezekana za TAK438. Kwa habari zaidi, muulize daktari wako au mfamasia. Pigia daktari wako ushauri wa matibabu juu ya athari mbaya. Unaweza kuripoti athari kwa FDA kwa 1-800-FDA-1088.

 

Reference

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Ugunduzi wa derivative ya pirrole riwaya 1- [5- (2-fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e fumarate (TAK-438) kama asidi ya ushindani wa potasiamu kizuizi (P-CAB). J Med Chem. 2012 Mei 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Aprili 30. Iliyotumwa PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Uchunguzi wa hali ya juu wa vizuizi vya asidi ya ushindani wa potasiamu. Skrini ya J Biomol. 2012 Februari; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Sep 22. Iliyotumwa PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Tabia ya kizuizi cha asidi ya ushindani wa potasiamu ya tumbo H, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 Novemba; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Aug 9. Iliyotumwa PMID: 21828261; PubMed PMCID ya Kati: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Utafiti ukilinganisha athari ya kukomesha ya TAK-438, kizuizi cha asidi ya ushindani wa potasiamu, na lansoprazole katika wanyama. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Juni; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mar 16. Iliyotumwa PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Utafiti wa kulinganisha juu ya njia za utekelezaji wa TAK-438, kizuizi cha asidi ya ushindani wa potasiamu, na lansoprazole katika tezi za msingi za tumbo za sungura. Biochem Pharmacol. 2011 Mei 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Machi 1. Iliyotumwa PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438), riwaya na kizuizi chenye nguvu cha asidi potasiamu kwa matibabu ya magonjwa yanayohusiana na asidi. J Pharmacol Exp Ther. Oktoba 2010; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Jul 12. Iliyotumwa PMID: 20624992.