Utoaji wa Ndani wa Ndani, Canada Utoaji Ndani, Utoaji wa Ndani wa Ulaya

Erlotinib

Rating: jamii:

Erlotinib, akiuzwa chini ya jina la chapa Tarceva kati ya zingine, ni dawa inayotumika kutibu saratani ya mapafu ya seli ndogo (NSCLC) na saratani ya kongosho. Hasa hutumiwa kwa NSCLC na mabadiliko kwenye kipokezi cha sababu ya ukuaji wa epidermal (EGFR) - ama kufutwa kwa exon 19 (del19) au mabadiliko ya exon 21 (L858R) - ambayo imeenea kwa sehemu zingine za mwili.

Maelezo ya bidhaa

Tabia za kimsingi

Jina la bidhaa Erlotinib
CAS Idadi 183321 74-6-
Masi ya Mfumo C22H23N3O4
Mfumo uzito 393.443
Visawe CP-358774;

OSI774;

Msingi wa bure wa Erlotinib;

183321-74-6.

Kuonekana Nyeupe kwa poda nyeupe-nyeupe poda
Uhifadhi na Utunzaji Kavu, giza na saa 0 - 4 C kwa muda mfupi (siku hadi wiki) au -20 C kwa muda mrefu (miezi hadi miaka).

 

Maelezo ya Erlotinib

Erlotinib, akiuzwa chini ya jina la chapa Tarceva kati ya zingine, ni dawa inayotumika kutibu saratani ya mapafu ya seli ndogo (NSCLC) na saratani ya kongosho. Hasa hutumiwa kwa NSCLC na mabadiliko kwenye kipokezi cha sababu ya ukuaji wa epidermal (EGFR) - ama kufutwa kwa exon 19 (del19) au mabadiliko ya exon 21 (L858R) - ambayo imeenea kwa sehemu zingine za mwili. Inachukuliwa kwa kinywa.

Erlotinib ni derivative ya quinazoline na mali ya antineoplastic. Kushindana na adenosine triphosphate, erlotinib inajifunga tena kwa kikoa cha kichocheo cha seli ya kipato cha ukuaji wa epidermal (EGFR) tyrosine kinase, na hivyo kuzuia phosphorylation ya EGFR na kuzuia hafla za upitishaji wa ishara na athari za tumorigenic zinazohusiana na uanzishaji wa EGFR.

Erlotinib aliidhinishwa kwa matumizi ya kimatibabu nchini Merika mnamo 2004. Iko kwenye Orodha ya Dawa Muhimu ya Shirika la Afya Ulimwenguni, ambayo inaorodhesha dawa salama na bora zaidi zinazohitajika katika mfumo wa afya.

 

Utaratibu wa Utendaji wa Erlotinib

Erlotinib ni kizuizi cha ukuaji wa epidermal receptor receptor (EGFR inhibitor). Dawa hiyo inafuata Iressa (gefitinib), ambayo ilikuwa dawa ya kwanza ya aina hii.

Erlotinib inalenga haswa kipokezi cha ukuaji wa epidermal (EGFR) tyrosine kinase, ambayo huonyeshwa sana na mara kwa mara hubadilishwa kwa aina anuwai ya saratani. Inamfunga kwa mtindo unaoweza kubadilishwa kwa tovuti ya kumfunga adenosine triphosphate (ATP) ya kipokezi. Ili ishara isambazwe, molekuli mbili za EGFR zinahitaji kuja pamoja kuunda homodimer.

Hizi hutumia molekuli ya ATP kupitisha fosforasi kila mmoja kwenye mabaki ya tyrosine, ambayo hutengeneza mabaki ya phosphotyrosine, kuandikisha protini zinazofunga phosphotyrosine kwa EGFR kukusanya tata za protini ambazo hupitisha ishara za ishara kwenye kiini au kuamsha michakato mingine ya biokemikali ya seli. Wakati erlotinib inafungamana na EGFR, uundaji wa mabaki ya phosphotyrosine katika EGFR haiwezekani na kasoro za ishara hazijaanzishwa.

Erlotinib pia ni kizuizi cha kipokezi cha tyrosine kinase kinachotumika katika matibabu ya saratani ya mapafu ya kongosho ya hali ya juu au ya metastatic. Tiba ya Erlotinib inahusishwa na mwinuko wa muda mfupi katika viwango vya serum aminotransferase wakati wa tiba na visa adimu vya kuumia kwa ini.

 

Maombi ya Erlotinib 

Erlotinib ni kizuizi kinachoweza kurejeshwa cha kizazi cha kwanza kipokezi cha tyrosine kinase (pamoja na Gefitinib) anayefanya haswa kwenye kipokezi cha ukuaji wa epidermal (EGFR), mshiriki wa familia ya mpokeaji wa ErbB. Dawa huingiliana na aina ya mwitu na mabadiliko ya EGFR. Familia ya ErbB inaweza kuunda homodimers au heterodimers, ambayo mara nyingi huhusishwa na athari za mto na pathogenesis ya aina nyingi za saratani zilizosomwa kwa wanadamu. Vipokezi vya tyrosine kinase inhibitors (TKI) huzuia phosphorylation ya substrate yao kwenye njia ya kuashiria seli. EGFR kawaida huwa na jukumu katika kazi nyingi za rununu, pamoja na kutofautisha, kuenea, na angiogenesis, ambazo zote ni sifa za saratani.

Mabadiliko ya EGFR katika NSCLC kawaida ni mabadiliko ya kuamsha. Tabia zingine za uvumilivu ambazo hufanya uwepo wa mabadiliko ya EGFR uwezekano mkubwa sio pamoja na historia ya uvutaji sigara iliyothibitisha adenocarcinoma na uchambuzi wa kihistoria, kabila la Asia, na jinsia ya kike. Mabadiliko ya sekondari katika EGFR hufanyika kawaida, ambayo kifungu hiki kinaelezea hapa chini.

 

Madhara na Onyo la Erlotinib

Madhara yafuatayo ni ya kawaida kwa wagonjwa wanaotumia Erlotinib:

▪ Upele

▪ Kuhara

▪ Hamu ya kula

▪ Uchovu

▪ Kupumua kwa pumzi

▪ Kikohozi

▪ Kichefuchefu na kutapika

 

Madhara haya ni athari ya kawaida ya wagonjwa wanaopokea Erlotinib:

▪ Kuambukizwa

▪ Vidonda vya mdomo

▪ Kuwasha

▪ Ngozi kavu

▪ Kukera kwa macho

▪ Maumivu ya tumbo

 

Sio athari zote zilizoorodheshwa hapo juu. Baadhi ambayo ni nadra (yanayotokea chini ya 10% ya wagonjwa) hayajaorodheshwa hapa. Walakini, unapaswa kumjulisha mtoa huduma wako wa afya kila wakati ikiwa unapata dalili zozote zisizo za kawaida.

 

Reference

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Maneno Y. Tiba inayolenga maradufu yenye msingi wa Erlotinib dhidi ya erlotinib peke yake katika saratani ya mapafu isiyo ya seli ndogo ya mapema: uchambuzi wa meta kutoka kwa 24 zilizodhibitiwa bila mpangilio. majaribio. Oncotarget. 2017 Mei 31; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Sep 22. Mapitio. PubMed PMID: 29069867; PubMed Kati PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib au Erlotinib vs Chemotherapy kwa EGFR Mutation-Chanya Saratani ya Mapafu: Takwimu za Mgonjwa Binafsi Uchambuzi wa Meta-Uchambuzi wa Uokoaji wa Jumla. J Natl Saratani Inst. 2017 Juni 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Pitia. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Ulinganisho wa gefitinib, erlotinib na afatinib katika saratani ya mapafu isiyo ya seli ndogo: Uchambuzi wa meta. Saratani ya Int J. 2017 Juni 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 Machi 27. Pitia. PubMed PMID: 28295308.

[4] "Erlotinib (Tarceva) Tumia Wakati wa Mimba". Dawa za kulevya.com. 1 Novemba 2019. Rudishwa 23 Desemba 2019.

[5] "Erlotinib Monograph kwa Wataalamu". Dawa za kulevya.com. Ilirejeshwa 12 Novemba 2019.

[6] "Tarceva- erlotinib hydrochloride kibao". DailyMed. 12 Desemba 2018. Rudishwa 23 Desemba 2019.

[7] "Kifurushi cha Idhini ya Dawa za Kulevya: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743". Utawala wa Chakula na Dawa za Merika (FDA). Machi 28, 2005. Iliyotolewa 23 Desemba 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Epidermal ukuaji factor receptor tyrosine kinase kama lengo la tiba ya saratani". Madawa. 60 Suppl 1: 15-23, majadiliano 41-2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.