Utoaji wa Ndani wa Ndani, Canada Utoaji Ndani, Utoaji wa Ndani wa Ulaya

Epacadostat (INCB024360) poda

Rating:
5.00 nje ya 5 kulingana na 1 wateja rating
SKU: 1204669 58-8-. jamii:

AASraw ina uwezo wa awali na uzalishaji kutoka kwa gramu kwa utaratibu mkubwa wa poda ya Epacadostat (INCB024360) (1204669-58-8), chini ya udhibiti wa CGMP na mfumo wa kudhibiti ubora wa trackable.

tupu

Maelezo ya bidhaa

Video ya poda ya Epacadostat (INCB024360)


Epacadostat (INCB024360) poda Tabia

jina: Epacadostat (INCB024360) poda
CAS: 1204669 58-8-
Masi Mfumo: C11H13BrFN7O4S
Uzito wa Masi: 438.23
Point ya Mchanganyiko: 151-153 ° C
Temp Storage: -20 ° C Freezer
Michezo: Nyeupe hadi poda nyeupe


Epacadostat (INCB024360) poda katika matumizi

majina

Epacadostat poda; Kizuizi cha IDO 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Matumizi ya poda ya Epacadostat

Pipi ya epacadostat ni hidroxyamidine iliyopatikana kwa mdomo na inhibitor ya indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1), yenye uwezo wa kuzuia immunomodulating na antineoplastic. Malengo ya poda ya epacadost na kumfunga kwa IDO1, enzyme inayohusika na oxidation ya tryptophan katika kynurenine. Kwa kuzuia IDO1 na kupungua kynurenine katika seli za tumor, INCB024360 huongeza na kurejesha uenezi na uanzishaji wa seli mbalimbali za kinga, ikiwa ni pamoja na seli za dendritic (DCs), NK seli, na T-lymphocytes, na uzalishaji wa interferon (IFN), na kupunguza katika seli za T zinazohusiana na tumor (Tregs). Utekelezaji wa mfumo wa kinga, ambao unasimamishwa katika kansa nyingi, huzuia ukuaji wa seli za tumor za IDO1 zinazoonyesha. IDO1 inakabiliwa na aina mbalimbali za aina za tumor za seli na DC.

Poda ya INCB024360 imetumika katika majaribio ya kusoma matibabu ya HL, Melanoma, Glioblastoma, Melanoma Mucosal, na Carcinoma ya Ovari, kati ya wengine.

Onyo kwenye unga wa INCB024360

Takwimu huwapa mikopo kwa imani ya Incyte katika utaratibu wa utekelezaji wa poda ya Epacadostat. Tumors urekebishe enzyme IDO1 ili kuepuka mfumo wa kinga. Pipi ya epacadostat inhibitisha enzyme hii kupiga marufuku ukiukaji huu, kusaidia mfumo wa kinga kuzuia tumor na nguvu yake kamili. Ingawa data zaidi inahitajika ili kuthibitisha hypothesis, hiyo inaweza kuwa na maana kwa tussle kwa soko la immuno-oncology.

Takwimu za Incyte zinashikilia vizuri dhidi ya mchanganyiko wa Bristol-Myers 'Opdivo na Yervoy, ambao ulishinda kibali cha FDA mwanzoni mwa mwaka jana kwa nguvu ya PFS ya miezi 11.5 kwa wagonjwa wenye melanoma ya juu.

Kuna sababu za kufikiri tofauti kidogo kati ya matokeo ya PFS kutokana na majaribio ya kliniki hatimaye kutafsiri kwa makali kwa Incyte. Jaribio la Bristol-Myers lilijiunga na wagonjwa wa matibabu, wakati baadhi ya masomo katika utafiti wa Incyte yamekuwa yametibiwa. Upungufu wa matibabu wa Incyte bado unafikia PFS ya wastani lakini viwango vya mafanikio ya miezi sita, 12 na 18 vinaonyesha kuwa ni matokeo ya kuboresha matokeo ya Opdivo-Yervoy.

Incyte pia inaweza kuelezea data ya usalama ili kusisitiza mchanganyiko wake inaweza bora zaidi ya Bristol-Myers. Sasisho la hivi karibuni liliripoti kuwa 17% ya wagonjwa walipata matukio mabaya ya tatu au mbaya zaidi ya matukio mabaya ya matibabu. Hiyo inalinganisha vizuri matokeo yaliyotokana na mchanganyiko wa Bristol-Myers, ambao, katika update mapema mwaka huu, ulihusishwa na kiwango cha 58% cha matukio ya tatu au nne mabaya.

Maelekezo zaidi

Epacadostat poda ni kizuizi cha indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) yenye thamani ya IC50 ya 7.1 nM katika seli za HeLa zinazoonyesha shughuli ndogo dhidi ya enzymes zinazohusiana na IDO2 au tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) .1 Imeonyeshwa kukuza T na ukuaji wa kiini wa kiini, kuongeza uzalishaji wa IFN-γ, na kupunguza uongofu kwenye seli za udhibiti wa T (Treg) kama mfumo wa mazao ya lymphocytes ya binadamu na seli za dendritic au seli za tumor.XUUMX Epacadostat poda pia inaweza kuzuia tumor kukua katika panya za kuzaa tumor katika namna ya kutegemea lymphocyte.

Hydroxyamidine inapatikana kwa mdomo na kizuizi cha indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1), na shughuli za kuzuia immunomodulating na antineoplastic. Malengo ya unga ya INCB024360 na kumfunga kwa IDO1, enzyme inayohusika na oxidation ya tryptophan ndani ya kynurenine. Kwa kuzuia IDO1 na kupungua kwa kynurenini katika seli za tumor, ongezeko la poda la Epacadostat huongeza na kupanua uenezi na uanzishaji wa seli mbalimbali za kinga, ikiwa ni pamoja na seli za dendritic (DCs), NK seli, na T-lymphocytes, na uzalishaji wa interferon (IFN), na kupunguza seli za udhibiti T zinazohusiana na tumor (Tregs). Utekelezaji wa mfumo wa kinga, ambao unasimamishwa katika kansa nyingi, huzuia ukuaji wa seli za tumor za IDO1 zinazoonyesha. IDO1 inakabiliwa na aina mbalimbali za aina za tumor za seli na DC. Angalia majaribio ya kliniki yenye kazi kwa kutumia wakala huu.

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) ni suala la msingi la immunosuppressive enzyme ambalo linajumuisha majibu ya kinga ya kupambana na tumor kwa kuimarisha kizazi cha kiini T na kuzuia uanzishaji wa seli za T, na hivyo kuwezesha ukuaji wa tumor kwa kuruhusu seli za kansa kuepuka ufuatiliaji wa kinga. Pipi ya epacadostat ni uchunguzi, yenye nguvu sana na huchagua mdomo wa mdomo wa IDO1 ambayo inasimamia microenvironment ya kinga ya tumor, na hivyo kurejesha majibu ya kinga ya kupambana na tumor yenye ufanisi. Katika masomo ya mkono mmoja, mchanganyiko wa poda ya INCB024360 na inhibitors ya kinga ya kinga imeonyesha ushahidi wa dhana kwa wagonjwa wenye melanoma isiyo na uhakika au metastatic. Katika masomo haya, unga wa INCB024360 pamoja na kizuizi cha CTLA-4 ipilimumab au kizuizi cha PD-1 KEYTRUDA viwango vya majibu bora zaidi ikilinganishwa na tafiti za inhibitors za kinga ya kinga.

Kuchanganya kizuizi cha IDO Epacadostat poda na nivolumab (Opdivo) ilionyesha ishara za kuaminika za shughuli kwa wagonjwa wenye squamous cell carcinoma ya kichwa na shingo (SCCHC) na wale walio na melanoma, kulingana na matokeo ya utafiti wa awamu ya I / II ECHO-204 iliyotolewa katika mkutano wa mwaka wa 2017 ASCO.

Mchanganyiko ulionyesha kiwango cha majibu ya majibu (ORR) ya 63% na kiwango cha kamili cha majibu (CR) ya 5% kwa wagonjwa wenye melanoma ya matibabu ya matibabu, katika jitihada nyingi, majaribio ya wazi. Kwa wale walio na SCCHC, ORR ilikuwa 23% na kiwango cha CR kilikuwa ni 3%. Mchanganyiko haukuwa na ufanisi katika wagonjwa wasiochaguliwa na saratani ya ovari na saratani ya rangi (CRC).

"Poda ya INCB024360 pamoja na nivolumab ilikuwa hai katika melanoma ya awamu ya pili na carcinoma ya squamous ya cohorts ya kichwa na shingo," alisema mwalimu wa utafiti wa Karl D. Lewis, MD, profesa mshirika, Idara ya Oncology Medical, Chuo Kikuu cha Colorado Anschutz Medical Campus. "Jibu limezingatiwa bila kujali maelezo ya PD-L1 na hali ya HPV. Majibu yote yaliendelea katika cutoff ya data. "

Katika awamu ya 1 ya utafiti, kipimo cha unga cha Epacadostat kiliongezeka kutoka mgonjwa wa 25 mara mbili kila siku kwa mgonjwa wa 300 mara mbili kila siku. Katika awamu ya II, wagonjwa walipata mgonjwa wa 100 mara mbili kila siku na mgonjwa wa 300 mara mbili kila siku ya poda ya Epacadostat. Nivolumab awali ilitumiwa katika 3 mg / kg kila wiki 2, ambayo ilibadilishwa kwa 240 mg IV kila wiki 2 katika sehemu ya II ya utafiti. Matokeo yaliyowasilishwa kwa ASCO kwa usalama yalitoka kwa sehemu zote mbili za utafiti wakati matokeo ya ufanisi yalikuwa yanatoka kwa kikundi cha II cha awamu tu.

Kwa wagonjwa ambao hawajajibiwa na melanoma (N = 40), ORR na dozi ya 100-mg (n = 6) ya INCB024360 poda ilikuwa 100%, ambayo ilikuwa na majibu ya kikamilifu ya sehemu. Kwa kipimo cha 300-mg (n = 34), ORR ilikuwa 56% na kiwango cha CR kilikuwa ni 6%. Kiwango cha kudhibiti ugonjwa (DCR; ORR pamoja na ugonjwa imara) ilikuwa 85%. Kwa wale walio na tumor PD-L1-chanya (n = 7), ORR ilikuwa 71% dhidi ya 29% katika kikundi PD-L1 hasi (n = 7). Majibu yote yaliendelea, na muda wa wastani wa wiki za 16 +.

Katika kundi la SCCHN, ambalo wagonjwa walipata ≤2 mstari wa tiba ya awali, ORR na dozi ya 100-mg (n = 7) ya poda ya Epacadostat ilikuwa 14%, kulikuwa hakuna CR, na DCR ilikuwa 61%. Katika mkono wa 300-mg (n = 24), ORR ilikuwa 25%, na 1 CR na DCR ya 71%. Wagonjwa wenye tumbo za PD-L1 (n = 10) walikuwa na ORR ya 30% na wale walio na tumors hasi (n = 8) walikuwa na ORR ya 13%. Majibu yote yaliendelea katika uchambuzi, na wastani wa wiki zaidi ya 24 +.

Katika wagonjwa wa 29 wenye kupima kansa ya ovari, ORR ilikuwa 14% na DCR ilikuwa 31%. Kulikuwa na 1 CR kwa mgonjwa mwenye ujinga wa matibabu, BRCA-hasi, ugonjwa wa PD-L1. Katika wagonjwa wa 26 na CRC, wale walio na utulivu wa microsatellite (MSI) walikuwa na ORR ya 25% na wale walio na magonjwa imara ya microsatellite hawakupata jibu.

"Poda ya INCB024360 pamoja na nivolumab haikuonyesha ishara ya ufanisi kwa watu wasiochaguliwa na kansa ya ovari ya mkato na wagonjwa wa CRC," Lewis alisema kuhusu matokeo. Kuhusu uchunguzi wa siku zijazo, alibainisha kuwa "usalama wa awali na matokeo ya ufanisi husaidia uchunguzi zaidi wa nivolumab na Epacadostat poda katika wagonjwa wa matibabu ambao huwa na melanoma na wagonjwa wenye SCCHN."

Epacadostat Raw Poda

Mpangilio wa 10grams.
Uchunguzi juu ya wingi wa kawaida (Ndani ya 1kg) unaweza kutumwa kwa masaa ya 12 baada ya malipo.
Kwa utaratibu mkubwa (ndani ya 1kg) unaweza kutumwa katika siku za kazi za 3 baada ya malipo.

Masoko ya Poda ya INCB024360

Ili kutolewa katika siku zijazo zijazo.


Jinsi ya kununua unga wa Epacadostat: kununua unga wa INCB024360 kutoka AASraw

1.Kuwasiliana nasi kwa barua pepe yetutupu mfumo wa uchunguzi, au skype mtandaonitupumwakilishi wa huduma ya wateja (CSR).
2.Kututoa kiasi chako na anwani yako.
3.Our CSR itakupa nukuu, muda wa malipo, nambari ya kufuatilia, njia za utoaji na tarehe ya kuwasili ya makadirio (ETA).
4.Payment imefanywa na bidhaa zitatumwa kwa masaa ya 12 (Kwa utaratibu ndani ya 10kg).
5.Goods zimepokea na kutoa maoni.

UCHAMBUZI NA KESHO:

Nyenzo hii inauzwa kwa Matumizi ya Utafiti tu. Masharti ya Uuzaji Tuma. Sio kwa Matumizi ya Binadamu, wala Matibabu, Mifugo, au Matumizi ya Kaya.


Maelezo zaidi kuhusu bidhaa zinazofaa,kuwakaribisha bonyeza hapa.