Utoaji wa Ndani wa Ndani, Canada Utoaji Ndani, Utoaji wa Ndani wa Ulaya

Afatinib (BIBW2992)

Rating: jamii:

Afatinib, inauzwa chini ya jina la jina la Gilotrif kati ya zingine, ni dawa inayotumiwa kutibu saratani ya mapafu isiyo ya seli ndogo (NSCLC). Ni ya familia ya dawa ya tyrosine kinase inhibitor. Inachukuliwa kwa kinywa.

Maelezo ya bidhaa

Tabia za kimsingi

Jina la bidhaa Afatinib (BIBW2992)
CAS Idadi 850140 73-7-
Masi ya Mfumo C32H33ClFN5O11
Mfumo uzito 718.09
Visawe 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Afatinib dimaleate;

Kuonekana Mwanga poda ya njano
Uhifadhi na Utunzaji Kavu, giza na saa 0 - 4 C kwa muda mfupi (siku hadi wiki) au -20 C kwa muda mrefu (miezi hadi miaka).

 

Maelezo ya Afatinib

Afatinib, inauzwa chini ya jina la jina la Gilotrif kati ya zingine, ni dawa inayotumiwa kutibu saratani ya mapafu isiyo ya seli ndogo (NSCLC). Ni ya familia ya dawa ya tyrosine kinase inhibitor ya dawa. Inachukuliwa kwa kinywa. Inatumika sana kutibu kesi za NSCLC ambazo zinahifadhi mabadiliko katika jeni la epidermal factor factor (EGFR).

Afatinib (BIBW2992), kizuizi kisichoweza kurekebishwa cha familia ya ErbB ya tyrosine kinases, ilionyeshwa kukandamiza fosforasi iliyosababishwa na EGF ya EGFR na kuenea kwa seli katika anuwai ya EGFR-overexpressing na HER2-inayoonyesha laini za seli kama vile A431, NIH-3T3- HER2, NCI-N87 na BT-474.

Sehemu hiyo pia imetumika sana katika anuwai ya wanyama kusoma jukumu la EGFR / HER2. Usimamizi wa mdomo wa afatinib ulizuia ukuaji wa seli ya saratani na kuishi na kukandamiza urekebishaji wa tumor katika mifano ya saratani ya mapafu ya xenograft na transgenic. Kwa kuongezea, afatinib imetambuliwa kama kizuizi cha EGFR ambacho kiliidhinishwa kwa matibabu ya wagonjwa walio na saratani ya mapafu ya seli isiyo ya kawaida ya EGFR.

 

Utaratibu wa Afatinib wa Utekelezaji

Kama lapatinib na neratinib, afatinib ni kizuizi cha protini kinase ambacho pia kinazuia ubadilishaji wa kibinadamu wa kipokezi cha 2 (Her2) na kinases ya ukuaji wa epidermal factor (EGFR).

Afatinib haifanyi kazi tu dhidi ya mabadiliko ya EGFR yanayolengwa na vizuizi vya kizazi cha kwanza cha tyrosine-kinase (TKIs) kama erlotinib au gefitinib, lakini pia dhidi ya mabadiliko ya kawaida ambayo yanakabiliwa na dawa hizi.

Walakini, haifanyi kazi dhidi ya mabadiliko ya T790M ambayo kwa jumla inahitaji dawa za kizazi cha tatu kama osimertinib. Kwa sababu ya shughuli yake ya ziada dhidi ya Her2, inachunguzwa saratani ya matiti na saratani zingine za EGFR na Her2..

 

Maombi ya Afatinib

Afatinib ni inayotokana na mdomo inayopatikana na anilino-quinazoline derivative na kizuizi cha receptor tyrosine kinase (RTK) epidermal ukuaji factor receptor (ErbB; EGFR), na shughuli ya antineoplastic.

Afatinib pia ni kipenyo cha kipokezi cha kipokezi cha tyrosine kinase (RTK) kisicho na mdomo na shughuli inayoweza kutosheleza. EGFR / HER2 tyrosine kinase kizuizi BIBW 2992 inabadilisha bila kubadilika na inazuia ukuaji wa epidermal factor receptors 1 na 2 (EGFR-1; HER2), ambayo inaweza kusababisha uzuiaji wa ukuaji wa tumor na angiogenesis. EGFR / HER2 ni RTKs ambazo ni za familia kuu ya EGFR; zote mbili hucheza majukumu makubwa katika kuenea kwa seli ya tumor na vascularization ya tumor na wameonyeshwa kupita kiasi katika aina nyingi za seli za saratani.

Afatinib inakubaliwa katika sehemu nyingi za ulimwengu (pamoja na Merika, Canada, Uingereza na Australia) kwa matibabu ya metastatic non-small cell lung carcinoma (NSCLC), iliyotengenezwa na Boehringer Ingelheim. Inafanya kama kizuizi cha angiokinase.

 

Madhara ya Afatinib na Onyo

Madhara yafuatayo ni ya kawaida (yanayotokea zaidi ya 30%) kwa wagonjwa wanaotumia afatinib:

▪ Kuhara

▪ Mlipuko wa chunusi (kundi la hali ya ngozi inayofanana na chunusi)

▪ Vidonda vya mdomo

▪ Paronychia (kuambukizwa kwa kucha)

▪ Kinywa kavu

 

Hizi ni athari mbaya za kawaida (zinazotokea kwa 10-29%) kwa wagonjwa wanaopata afatinib:

▪ Kupungua kwa hamu ya kula

▪ Kuwasha

▪ Kupunguza uzito

▪ Kutokwa na damu puani

▪ Ugonjwa wa kibofu (maambukizi ya kibofu cha mkojo)

▪ Cheilitis (kuvimba kwa midomo)

▪ Homa

▪ Hypokalemia (potasiamu kidogo)

▪ Conjunctivitis (jicho la rangi ya waridi)

▪ Rhinorrhea (kutokwa na pua)

▪ Enzymes za ini zilizoinuliwa

Sio athari zote zilizoorodheshwa hapo juu. Baadhi ambayo ni nadra (yanayotokea chini ya asilimia 10 ya wagonjwa) hayajaorodheshwa hapa. Daima mjulishe mtoa huduma wako wa afya ikiwa unapata dalili zozote zisizo za kawaida.

 

Vitu muhimu vya kukumbuka juu ya athari za afatinib:

▪ Watu wengi hawatapata athari zote za afatinib zilizoorodheshwa.

▪ Madhara ya Afatinib mara nyingi hutabirika kulingana na mwanzo wao, muda, na ukali.

▪ Madhara ya Afatinib karibu kila wakati yanaweza kubadilishwa na yataisha baada ya tiba kukamilika.

▪ Madhara ya Afatinib yanaweza kudhibitiwa kabisa. Kuna chaguzi nyingi za kupunguza au kuzuia athari za afatinib.

 

Reference

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Afatinib (BIBW 2992).]. Kliniki ya Pneumol. 2014 Mei 27. pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub kabla ya kuchapishwa] Pitia. Kifaransa. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Matumizi ya kliniki na kulinganisha ya afatinib katika saratani ya mapafu isiyo ya seli ndogo. Biolojia. 2014 Aprili 23; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Mapitio. PubMed PMID: 24790411; PubMed Kati PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Afatinib kwa matibabu ya wagonjwa walio na saratani ya mapafu isiyo na seli ndogo ya EGFR. Dawa za Kulevya Leo (Barc). 2013 Sep; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Pitia. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib, erlotinib na gefitinib katika tiba ya mstari wa kwanza ya mabadiliko ya mapafu ya adenocarcinoma ya EGFR: hakiki. Onkologie. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 Aug 19. Mapitio. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Jukumu la afatinib katika usimamizi wa saratani ya mapafu isiyo ya seli ndogo. Mtaalam Opin Dawa ya Kulevya ya Metab. 2013 Novemba; 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 Aug 28. Mapitio. Iliyotolewa PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Afatinib: idhini ya kwanza ya ulimwengu. Madawa. 2013 Sep; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Pitia. PubMed PMID: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (Desemba 2008). "BIBW-2992, kipokezi mbili cha receptor tyrosine kinase inhibitor kwa matibabu ya tumors kali". Maoni ya sasa katika Dawa za Uchunguzi. 9 (12): 1336-46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, na wengine. (Agosti 2008). "BIBW2992, kizuizi kisichobadilishwa cha EGFR / HER2 kinachofaa sana katika mifano ya saratani ya mapafu ya mapema". Oncogene. 27 (34): 4702-11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.