Kizuizi cha MAGL na Kizuizi cha FAAH: JW-642 & OL-135 & PF-750 丨 AASraw
AASraw hutoa poda ya Cannabidiol (CBD) na Mafuta muhimu ya Hemp kwa wingi!

 

Kila kitu kuhusu Mibolerone (Angalia matone)

 

  Uchunguzi wa 1.JW-642
  2. Shughuli ya Kibaolojia- CAS: 1416133-89-5
  Uchunguzi wa 3.OL-135
  4. Shughuli ya Kibaolojia- CAS: 681135-77-3
  5. Mapitio ya PF-750
  6. Shughuli ya Kibaolojia- CAS: 959151-50-9
  7. Mapitio ya JZL-184
  8. Shughuli ya Kibaolojia- CAS: 1101854-58-3
  9.Inhibitors bora ya kuchagua ya lipase ya monoacylglycerol inayozalisha kikundi cha tendaji
  10. Mwongozo wa kununua kizuizi cha JW-642 MAGL hatua kwa hatua

 


 

Video ya JW 642

 

 


 

I.JW 642 Tabia za msingi:

 

jina: JW 642
CAS: 1416133 89-5-
Mfumo wa Masi: C21H20F6N2O3
Uzito wa Masi: 462.4
Point ya Mchanganyiko:
Temp Storage: saa -20 ° C Miaka ya 3 Poda
Michezo: Nguvu nyeupe

 


 

1. Uchunguzi wa JW-642aasraw

 

JW-642 (1416133 89-5-ni kizuizi cha monoacylglycerol lipase (MAGL) chenye nguvu, na IC50 ya 7.6, 14 na 3.7 nM kwa panya, panya na MAGL ya binadamu, mtawaliwa. Endocannabinoids kama vile 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) na arachidonoyl ethanolamide ni lipids inayofanya kazi kibaolojia ambayo inahusika katika michakato kadhaa ya synaptic pamoja na uanzishaji wa vipokezi vya cannabinoid. Monoacylglycerol lipase (MAGL) ni serine hydrolase inayohusika na hydrolysis ya 2-AG kwa asidi arachidonic na glycerol, na hivyo kumaliza kazi yake ya kibaolojia. JW-642 ni kizuizi chenye nguvu cha monoacylglycerol lipase (MAGL) ambayo inaonyesha maadili ya IC50 ya 7.6, 14, na 3.7 nM kwa kuzuia MAGL kwenye panya, panya, na utando wa ubongo wa binadamu, mtawaliwa. 1 JW-642 inachagua MAGL, inayohitaji viwango vya juu sana kuzuia ufanisi wa asidi ya asidi amide hydrolase shughuli (IC50s = 31, 14, na 20.6 µM kwa panya, panya, na utando wa ubongo wa binadamu, mtawaliwa)

 

JW-642 DATA YA MAELEZO
Bidhaa jina JW-642
CAS nambari 1416133 89-5-
Mfumo C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
umumunyifu Mumunyifu katika DMSO> 10mM Hifadhi ya Hifadhi saa -20 ° C
Uonekano wa kimwili Suluhisho katika acetate ya methyl
Hali ya Meli Tathmini ya suluhisho la sampuli: meli yenye barafu la bluu. Upeo mwingine wote unaopatikana: meli na RT, au barafu la bluu juu ya ombi
Vidokezo vya jumla Kwa kupata umumunyifu wa juu, tafadhali pendeza tube kwenye 37 ℃ na kutikisa ndani ya umwagaji wa ultrasonic kwa muda. Suluhisho la hisa linaweza kuhifadhiwa chini -20 ℃ kwa miezi kadhaa.

 

Raw ya JW ya 642 (1416133-89-5) hplc =98% | Pua ya AASraw

 


 

2. Shughuli ya Kibaiolojia – CAS: 1416133-89-5aasraw

 

JW-642 ni kizuizi chenye nguvu cha monoacylglycerol lipase (MAGL) ambayo inaonyesha maadili ya IC50 ya 7.6, 14, na 3.7 nM kwa kuzuia MAGL katika panya, panya, na utando wa ubongo wa binadamu, mtawaliwa. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (panya / panya / MAGL ya binadamu)
Lengo: Mchapishaji wa MAGL JW-642 huchaguliwa kwa MAGL, inahitaji viwango vya juu sana ili kuzuia kazi ya mafuta ya asidi ya amide hydrolase kwa ufanisi (IC50s = 31, 14, na 20.6 M kwa panya, panya, na membrane za ubongo za binadamu, kwa mtiririko huo).

 


 

3. Ukaguzi wa OL-135aasraw

 

OL-135 ni mchezaji wa CNS, mwenye nguvu sana na anayechagua kizuizi cha FAAH. OL-135 inaonyesha pharmacology ya analgesic katika mifano mbalimbali ya wanyama bila uharibifu wa magari unaohusishwa na agonism ya moja kwa moja ya CB1.FAAH Mzuiaji OL-135 huvunja upatikanaji, lakini sio kuimarisha, hali ya hali ya hofu.Kuadhimisha hali ya hofu na mshtuko wa reactivity bado hauna maana. data zinaonyesha jukumu maalum kwa endocannabinoids katika sehemu ndogo ya fadhili za hali ya hofu.

 

OL-135 DATA YA MAELEZO
Jina la bidhaa OL-135
CAS nambari 681135 77-3-
Kuonekana Poda imara
Purity > 98% (au rejea Cheti cha Uchambuzi)
Hali ya Meli Imetumwa chini ya joto la kawaida kama kemikali zisizo na madhara. Bidhaa hii imara kwa wiki chache wakati wa meli ya kawaida na wakati uliotumiwa katika Forodha.
Hali ya kuhifadhi Kavu, giza na saa 0 - 4 C kwa muda mfupi (siku hadi wiki) au -20 C kwa muda mrefu (miezi hadi miaka).
umumunyifu Umunyifu katika DMSO, sio ndani ya maji
Shelf Life > Miaka 2 ikiwa imehifadhiwa vizuri
Uundaji wa madawa ya kulevya Dawa hii inaweza kuundwa katika DMSO
Stock Solution Uhifadhi 0 - 4 C kwa muda mfupi (siku hadi wiki), au -20 C kwa muda mrefu (miezi)

 

 


 

4. Shughuli ya Kibaiolojia – CAS: 681135-77-3aasraw

 

OL-135 ni mpangilio wa CNS, kizuizi chenye nguvu na chagua cha kurekebisha FAAH bila ya CB1, CB2 na μ na δ opioid receptors shughuli ambazo huongeza shughuli za analgesic na hypothermic ya anandamide.

 


 

5. Mapitio ya PF-750aasraw

 

Fatty acid amide hydrolase (FAAH) ni enzyme inayohusika na hydrolysis na inactivation ya asidi mafuta asidi ikiwa ni pamoja na anandamide na oleamide. PF-750 ni yenye nguvu, inategemea muda, haiwezi kurekebishwa FAAH na maadili ya IC50 ya 0.6 na 0.016 μM wakati imechukuliwa na FAAH ya binadamu tena kwa muda wa 5 na 60 dakika, kwa mtiririko huo.1 Shughuli inayohusiana na shughuli za sampuli mbalimbali za binadamu na murine za proteome zilifunuliwa kwamba PF-750 inachagua sana kwa FAAH kuhusiana na hydrolases nyingine ya serine, haionyeshe shughuli za kutosha za tovuti hadi 500 μM.

 

PF-750 DATA YA MAELEZO
Bidhaa jina PF-750
CAS nambari 959151 50-9-
Kuonekana Poda imara
Purity > 98% (au rejea Cheti cha Uchambuzi)
Hali ya Meli Imetumwa chini ya joto la kawaida kama kemikali zisizo na madhara. Bidhaa hii imara kwa wiki chache wakati wa meli ya kawaida na wakati uliotumiwa katika Forodha.
Hali ya kuhifadhi Kavu, giza na saa 0 - 4 C kwa muda mfupi (siku hadi wiki) au -20 C kwa muda mrefu (miezi hadi miaka).
umumunyifu Umunyifu katika DMSO
Shelf Life > Miaka 2 ikiwa imehifadhiwa vizuri
Uundaji wa madawa ya kulevya Dawa hii inaweza kuundwa katika DMSO
Stock Solution Uhifadhi 0 - 4 C kwa muda mfupi (siku hadi wiki), au -20 C kwa muda mrefu (miezi)

 


 

6. Shughuli ya Kibaiolojia – CAS: 959151-50-9aasraw

 

PF-750 ni kizuizi chenye nguvu, kinachotegemea wakati, kisichobadilishwa cha FAAH na maadili ya IC50 0.6 na 0.016 μM wakati imechanganywa na FAAH ya kibinadamu ya recombinant kwa dakika 5 na 60, mtawaliwa. Asidi ya mafuta amide hydrolase (FAAH) ni enzyme inayohusika na hidrolisisi na kutofanya kazi kwa asidi ya asidi ya mafuta pamoja na anandamide na oleamide. Uchapishaji wa msingi wa shughuli za sampuli kadhaa za kibinadamu za kibinadamu na za mkojo zilifunua kwamba PF-750 inachagua sana FAAH kuhusiana na hydrolases zingine za serine, haionyeshi shughuli zozote za nje ya tovuti hadi 500 μM. PF-750 inaonyesha nguvu bora mara 10 kuliko URB597 (Sigma # U4133) baada ya preububation ya dakika 30. PF-750 inachagua sana FAAH. Hata kwa juu kama 500 μM, haikuwa na mwingiliano na enzymes nyingi zilizojaribiwa, lakini URB597 na vizuizi vingine vinavyojulikana vya FAAH haikufanya vizuri kwa mkusanyiko mdogo (100 μM).

 

Kizuizi cha MAGL na Kizuizi cha FAAH JW-642 & OL-135 & PF-750

 


 

7. Mapitio ya JZL-184aasraw

 

JZL-184 (1101854-58-3) ni kizuizi chenye nguvu na cha kuchagua cha MAGL na IC50 ya 8 nM na 4 μM ya kuzuia MAGL na FAAH kwenye utando wa ubongo wa panya mtawaliwa. Thamani ya IC50: 8 nM Lengo: MAGL kizuizi katika vitro: JZL-184 huongeza DSE katika Purkinje neurons katika vipande vya serebela na DSI katika CA1 neurons ya piramidi kwenye vipande vya hippocampal. JZL-184 ina nguvu zaidi katika kuzuia MAGL ya panya kuliko MAGL ya panya. katika vivo: Unapopewa panya kwa 16 mg / kg, kwa njia ya ndani, JZL-184 hupunguza shughuli za MAGL kwa 85%, huinua viwango vya ubongo 2-AG kwa mara 8, na huongeza shughuli za analgesic katika majaribio anuwai ya maumivu ambayo huiga kwa usawa wagonists wa kati (CB1). Usimamizi mkali wa JZL-184 kwa FAAH (- / -) panya ziliboresha ukubwa wa sehemu ndogo ya majibu ya bangi, matibabu ya JZL-184 yalisababisha uvumilivu kwa athari zake za antinociceptive, kuvumiliana kwa athari za kifamasia za Δ-tetrahydrocannabinol, hupungua. katika CB1 receptor agonist-stimulated guanosine 5'-O- (3 - [(35) S] thio) triphosphate kisheria, na utegemezi kama inavyoonyeshwa na tabia za kujiondoa za rimonabant, bila kujali genotype.

 

JZL -184 TECHNICAL DATA
Jina la Mbadala JZL-184
Mfumo Mfumo
MW 520.5
chanzo AASraw
CAS 1101854 58-3-
Purity ≥98% (TLC)
Kuonekana Ya rangi ya njano imara
umumunyifu Umunyifu katika DMSO (10mg / ml)

 


 

8. Shughuli ya Kibaiolojia – CAS: 1101854-58-3aasraw

 

JZL-184 inazuia MAGL, enzyme inayohusika sana na uharibifu wa endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamide na 2-AG ni endocannabinoids mbili endogenous ambazo zinaamsha vipokezi vya cannabinoid CB1 na CB2. Anandamide hutengenezwa sana na asidi ya mafuta ya amide hydrolase (FAAH), wakati monoacylglycerol lipase (MAGL) inadhaniwa kuwa ni enzyme inayohusika na uharibifu wa 2-AG. Ni ngumu kutenganisha shughuli za hizi mbili kwa sababu vizuizi vingi vya sasa vya MAGL havichagui, na pia huzuia FAAH au enzymes zingine. JZL-184 ni kizuizi cha kwanza cha kuchagua cha MAGL na uboreshaji wa nanomolar na uchaguzi zaidi ya mara 200 kwa MAGL vs FAAH. Wakati unasimamiwa kwa panya, JZL-184 iliongeza viwango vya 2-arachidonoylglycerol kwenye ubongo karibu mara 8, bila athari kwa viwango vya anandamide.

 


 

9. Vizuizi vya kuchagua vya monoacylglycerol lipase iliyo na kikundi tendajiaasraw

 

The endocannabinoids 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) na N-arachidonoyl ethanolamine (anandamide) huharibiwa hasa na monoacylglycerol lipase (MAGL) na asidi ya fatty amide hydrolase (FAAH), kwa mtiririko huo. Ugunduzi wa hivi karibuni wa carbamates ya O-aryl kama vile JZL-184 kama udhibiti wa MAGL inhibitors umewezesha uchunguzi wa kazi wa njia za kuashiria 2-AG katika vivo. Hata hivyo, JZL-184 na mengine ya taarifa za MAGL inhibitors bado huonyesha kiwango cha chini cha reactivity na FAAH na carboxylesterases ya pembeni, ambayo inaweza kuondokana na matumizi yao katika masomo fulani ya kibiolojia. Hapa, tunatoa ripoti ya tofauti ya carbamates ya O-hexafluoroisopropyl (HFIP) ambayo inhibitisha MAGL katika vitro na vivo na potency bora na uboreshaji bora, ikiwa ni pamoja na kuonyesha hakuna reactivity msalaba-reactivity na FAAH. Matokeo haya yanaonyesha carbamates ya HFIP kama chemotype inayofaa kwa kuzuia MAGL na inapaswa kuhamasisha utekelezaji wa inhibitors mengine ya serine hydrolase ambayo hubeba vikundi vya ufanisi vinavyofanana na miundo ya substrates asili.

 


 

10. Mwongozo wa kununua kizuizi cha JW-642 MAGL hatua kwa hatuaaasraw

 

♦ Google AASraw, ingiza kwenye www.aasraw.com.
Tafuta Poda ya JW-642 (1416133-89-5) kwenye AASraw
♦ kujua Poda ya JW-642 madirisha XP, na uandike requirmnets zako.
♦ Sisi kupata barua pepe yako na kuzungumza maelezo zaidi na wewe.
♦ Kuthibitisha utaratibu, basi kulipwa kulipwa na tutajenga bidhaa za utoaji kwa baadaye.

 


 

0 anapenda
12885 Maoni

Unaweza pia kama

Maoni ni imefungwa.