Utangulizi kamili juu ya "Muuaji wa Saratani ya Mapafu" Gefitinib @ media tu skrini na (-Webkit-min-kifaa-pikseli-uwiano: 1.5), skrini tu na (-moz-min-kifaa-pikseli-uwiano: 1.5), skrini tu na (-o-min-kifaa-pixel -ratio: 3/2), skrini tu na (dakika-kifaa-pikseli-uwiano: 1.5) {}
AASraw hutoa poda ya Cannabidiol (CBD) na Mafuta muhimu ya Hemp kwa wingi!

Gefitinib

  1. Muhtasari wa Gefitinib
  2. Utaratibu wa hatua ya Gefitinib
  3. Matumizi ya Gefitinib Ulimwenguni
  4. Madhara ya Gefitinib
  5. Uhifadhi wa Gefitinib
  6. Rearch zaidi: "Muuaji wa Saratani ya Mapafu" Gefitinib

 

Gefitinib Mapitio

Jina la kemikali la gefitinib ni 4-Quinazolinamine N- (3-chloro-4-fluorophenyl) -7-methoxy-6- [3- (4-morpholinyl) propoxy] .Gefitinib ina fomula ya Masi C22H24ClFN4O3 , molekuli ya jamaa ya daltoni 446.9 na ni poda yenye rangi nyeupe. Gefitinib ni msingi wa bure. Molekuli ina pKas ya 5.4 na 7.2. Gefitinib inaweza kuelezewa kama kidogo mumunyifu katika pH 1, lakini haiwezi kuyeyuka juu ya pH 7, na umumunyifu unapungua sana kati ya pH 4 na pH 6. Katika vimumunyisho visivyo na maji, gefitinib huyeyuka kwa uhuru katika asidi ya gliki na dimethyl sulfoxide, mumunyifu katika pyridine, kidogo mumunyifu katika tetrahydrofuran, na mumunyifu kidogo katika methanoli, ethanoli (99.5%), ethyl acetate, propan-2-ol na acetonitrile.

Vidonge vya Gefitinib vinapatikana kama vidonge vyenye rangi ya kahawia vyenye filamu, vyenye 250 mg ya gefitinib poda, kwa usimamizi wa mdomo. Viungo visivyo na kazi vya kibao cha kibao cha vidonge vya IRESSA ni lactose monohydrate, selulosi ya microcrystalline, sodiamu ya croscarmellose, povidone, lauryl sulfate ya sodiamu na stearate ya magnesiamu. Mipako ya kibao inajumuisha hypromellose, polyethilini glikoli 300, dioksidi ya titani, oksidi nyekundu ya feri na oksidi ya feri ya manjano.

 

Kiufundi Habari:

jina Gefitinib
Rasmi la N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine
CAS Idadi 184475 35-2-
Visawe 1839
Masi ya Mfumo C22H24ClFN4O3
Mfumo uzito 446.9
Purity ≥ 98%
Uundaji imara fuwele
umumunyifu DMF: 20 mg / ml
DMSO: 20 mg / ml
DMSO: PBS (pH7.2) (1: 1): 0.5 mg / ml
Ethanoli: 0.3 mg / ml
SMILES COC1=CC2=C(C(NC3=CC=C(F)C(Cl)=C3)=NC=N2)C=C1OCCCN4CCOCC4
Katika Kanuni ya Chi InChI=1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)
Ufunguo wa InChi XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
kuhifadhi -20 ° C

 

Gefitinib hutumiwa kutibu saratani ya mapafu isiyo ya seli ndogo ambayo imeenea kwa sehemu zingine za mwili kwa watu walio na aina fulani za uvimbe. Gefitinib yuko kwenye darasa la dawa zinazoitwa kinase inhibitors. Inafanya kazi kwa kuzuia hatua ya dutu fulani inayotokea ambayo inaweza kuhitajika kusaidia kansa seli huzidisha.

AASraw ni mtengenezaji mtaalamu wa Gefitinib.

Tafadhali bonyeza hapa kwa habari ya nukuu: Mawasiliano yetu

 

Gefitinib Utaratibu wa utekelezaji

Gefitinib ni kizuizi cha kipokezi cha ukuaji wa epidermal factor (EGFR) tyrosine kinase ambayo inafungamana na tovuti ya adenosine triphosphate (ATP) ya enzyme. EGFR mara nyingi huonyeshwa kuwa imeonyeshwa kupita kiasi katika seli fulani za saratani ya binadamu, kama vile mapafu na kifua seli za kansa. Unyogovu wa kupita kiasi husababisha uanzishaji ulioimarishwa wa mpasuko wa kupitisha ishara ya Ras-anti-apoptotic Ras, baadaye kusababisha kuongezeka kwa seli za saratani na kuenea kwa seli isiyo na udhibiti. Gefitinib ni kizuizi cha kwanza cha kuchagua cha EGFR tyrosine kinase ambayo pia inajulikana kama Her1 au ErbB-1. Kwa kuzuia EGFR tyrosine kinase, kasino zinazoonyesha mto pia zimezuiwa, na kusababisha kuenea kwa seli mbaya.

 

Gefitinib Tumia Ulimwenguni

Gefitinib kwa sasa inauzwa katika nchi zaidi ya 64. Gefitinib iliidhinishwa na kuuzwa kutoka Julai 2002 huko Japani, na kuifanya kuwa nchi ya kwanza kuagiza dawa hiyo.

The FDA kupitishwa gefitinib Mei 2003 kwa saratani ya mapafu isiyo ya seli ndogo (NSCLC) .Iliidhinishwa kama tiba ya kidini kwa matibabu ya wagonjwa walio na NSCLC ya hali ya juu au metastatic baada ya kutofaulu kwa chemotherapies ya msingi ya platinamu na docetaxel, kama tiba ya tatu.

Mnamo Juni 2005 FDA iliondoa idhini ya kutumiwa kwa wagonjwa wapya kwa sababu ya ukosefu wa ushahidi kwamba iliongeza maisha.

Huko Ulaya gefitinib imeonyeshwa tangu 2009 katika NSCLC ya hali ya juu katika njia zote za matibabu kwa wagonjwa wanaobeba mabadiliko ya EGFR. Lebo hii ilipewa baada ya gefitinib kudhihirishwa kama matibabu ya mstari wa kwanza ili kuboresha kwa kiasi kikubwa kuendelea bila maendeleo dhidi ya serikali ya maradufu ya platinamu kwa wagonjwa wanaobeba mabadiliko hayo. IPASS imekuwa ya kwanza ya majaribio ya awamu ya tatu ya III kuthibitisha ubora wa gefitinib katika idadi hii ya wagonjwa.

Katika nchi nyingi ambazo gefitinib inauzwa kwa sasa inakubaliwa kwa wagonjwa walio na NSCLC ya hali ya juu ambao walikuwa wamepata angalau serikali moja ya kidini ya zamani. Walakini, maombi ya kupanua lebo yake kama matibabu ya mstari wa kwanza kwa wagonjwa wanaobeba mabadiliko ya EGFR hivi sasa yanashughulikiwa kulingana na ushahidi wa hivi karibuni wa kisayansi. [Nukuu inahitajika] Mnamo Agosti 2012 New Zealand imeidhinisha gefitinib kama matibabu ya mstari wa kwanza kwa wagonjwa walio na Mabadiliko ya EGFR kwa wajinga wenye ujuzi wa hali ya juu au wa metastatic, ambao hawawezi kugundulika. Hii inafadhiliwa hadharani kwa kipindi cha kwanza cha miezi 4 na upya ikiwa hakuna maendeleo. Mnamo Julai 13, 2015, FDA iliidhinisha gefitinib kama matibabu ya mstari wa kwanza kwa NSCLC.

Gefitinib

Madhara ya Gefitinib

Vitu muhimu vya kukumbuka juu ya athari za gefitinib:

People Watu wengi hawapati athari zote zilizoorodheshwa.

Madhara mara nyingi hutabirika kulingana na mwanzo na muda wao.

Effects Madhara karibu kila wakati yanaweza kubadilishwa na yataisha baada ya matibabu kukamilika.

Are Kuna chaguzi nyingi kusaidia kupunguza au kuzuia athari.

Is Hakuna uhusiano kati ya uwepo au ukali wa athari mbaya na ufanisi wa dawa.

 

Madhara yafuatayo ni ya kawaida (yanayotokea zaidi ya 30%) kwa wagonjwa wanaotumia gefitinib:

♦ Kuhara

Mmenyuko wa ngozi (upele, chunusi)

AASraw ni mtengenezaji mtaalamu wa Gefitinib.

Tafadhali bonyeza hapa kwa habari ya nukuu: Mawasiliano yetu

 

Madhara haya ni athari ya kawaida (inayotokea karibu 10-29%) ya wagonjwa wanaopokea gefitinib:

Kichefuchefu

Kutapika

Kuchochea

Hamu mbaya

Kukera kwa macho

 

Matukio adimu (karibu 1%) ya athari mbaya ya ugonjwa wa mapafu (pneumonia, au kuvimba kwa mapafu bila maambukizo). Wakati athari hii ya upande ilitokea, mara nyingi ilifuatana na shida ya kupumua na kikohozi au homa ya kiwango cha chini inayohitaji kulazwa hospitalini. 1/3 ya kesi hizo zilisababisha kifo. Ikiwa mwanzo wa kupumua kwa ghafla, kikohozi na / au homa hutokea wakati wa kuchukua gefitinib, arifu mtaalamu wako wa huduma ya afya.

Mwinuko katika vipimo vya kazi ya ini (transaminase, bilirubin, na phosphatase ya alkali) imeonekana kwa wagonjwa wanaotibiwa na gefitinib. Mwinuko huu haukufuatana na dalili zozote za sumu ya ini. Walakini, mtaalamu wako wa utunzaji wa afya anaweza kukagua vipimo vya damu ili kufuatilia utendaji wako wa ini mara kwa mara, wakati unachukua gefitinib.

Sio athari zote zilizoorodheshwa hapo juu. Baadhi ambayo ni nadra (yanayotokea chini ya 10% ya wagonjwa) hayajaorodheshwa hapa. Walakini, unapaswa kumjulisha mtoa huduma wako wa afya kila wakati ikiwa unapata dalili zozote zisizo za kawaida.

 

Gefitinib kuhifadhi

Weka gefitinib kwenye chombo kilichoingia, imefungwa vizuri, na watoto hawawezi kufikia. Hifadhi kwa joto la kawaida na mbali na joto na unyevu kupita kiasi (sio bafuni).

Gefitinib isiyohitajika inapaswa kutolewa kwa njia maalum ili kuhakikisha kuwa wanyama wa kipenzi, watoto, na watu wengine hawawezi kuzitumia. Walakini, haupaswi kuvuta gefitinib hii chini ya choo. Badala yake, njia bora ya kuondoa gefitinib yako ni kupitia mpango wa kurudisha dawa. Ongea na mfamasia wako au wasiliana na idara yako ya taka / ya kuchakata ili ujifunze kuhusu mipango ya kurudisha nyuma katika jamii yako. Tazama Uondoaji Salama wa Madawa ya FDA kwa habari zaidi ikiwa huwezi kufikia programu ya kurudisha nyuma.

Ni muhimu kuweka dawa zote bila kuona na kuzifikia watoto kama vyenye vingi (kama vile wasiwasi wa kila siku wa kidonge na wale kwa matone ya jicho, creams, patches, na inhalers) sio watoto wasio na watoto na watoto wadogo wanaweza kuwafungua kwa urahisi. Ili kulinda watoto wadogo kutokana na sumu, daima hufunga kofia za usalama na uweke mara moja dawa katika mahali salama - moja ambayo ni ya juu na mbali na mbele yao na kufikia.

Gefitinib

Rearch zaidi: "Muuaji wa Saratani ya Mapafu" Gefitinib

Gefitinib ni tiba inayolenga riwaya ambayo inazuia shughuli ya tyrosine kinase ya kipokezi cha ukuaji wa epidermal kwa kuzuia kwa ushindani tovuti ya kumfunga ya ATP. Katika masomo ya kimatibabu gefitinib imeonyesha shughuli nzuri katika modeli kadhaa za uvimbe, pamoja na mistari kadhaa ya seli za saratani ya mapafu na picha za xenograf. Masomo mawili makubwa ya Awamu ya II ya nasibu (IDEAL 1 na IDEAL 2) katika saratani ya mapafu ya seli isiyo ya kawaida iliyoripotiwa iliripoti kiwango cha majibu kinachokaribia 20% kwa wagonjwa wa mstari wa pili na -10% kwa wale waliotanguliwa na regimens mbili au zaidi za chemotherapy. Uhai wa wastani katika masomo haya mawili ulikaribia miezi 6-8. Kama tiba ya mstari wa kwanza, gefitinib imechunguzwa pamoja na regimens mbili tofauti za chemotherapy katika masomo mawili makubwa ya bahati nasibu (INTACT 1 na INTACT 2). Masomo yote yalishindwa kuonyesha uboreshaji wa kuishi kwa jumla ya jumla ya wagonjwa wa wagonjwa 1000 katika kila utafiti. Sehemu zingine za mwisho (kwa mfano, wakati wa maendeleo na kiwango cha majibu) pia hazikuboreshwa kwa kuongezewa kwa gefitinib. Uchunguzi wa ziada umeonyeshwa kutathmini jukumu linalowezekana la gefitinib katika matengenezo ya wagonjwa ambao walipokea chemotherapy au chemoradiotherapy. Uchunguzi wa kuchunguza gefitinib kama monotherapy ya mstari wa kwanza pia inahitajika.

Wengi wa wagonjwa walio na seli isiyo ndogo saratani ya mapafu (NSCLC) mwishowe hupata ugonjwa wa metastatic au ugonjwa ambao hauwezi kutibiwa tu na matibabu ya kawaida na ni wagombea wa matibabu ya kimfumo. Ingawa chemotherapy inaweza kuboresha uhai kwa wagonjwa walio na magonjwa ya hali ya juu, faida ni miezi ∼2 tu juu ya utunzaji bora wa msaada, na hii ni kwa gharama ya athari mbaya. Utaftaji wa mawakala wapya ambao wanafanya kazi kama chemotherapy lakini inavumiliwa vizuri ni muhimu sana. Idadi ya mawakala wa riwaya ambao hutenda haswa dhidi ya malengo teule yaliyopo kansa seli, kama kipokezi cha ukuaji wa epidermal (EGFR), zinajaribiwa katika NSCLC ya hali ya juu. Kufikia sasa, haswa wagonjwa walio na NSCLC ya hali ya juu wamepimwa, lakini kuna busara nzuri ya kuchunguza mawakala kadhaa katika mipangilio ya magonjwa ya hapo awali, ambapo baadhi ya kasoro za maumbile zilizolengwa tayari zipo.

EGFR inaonyeshwa sana katika aina ya tumors ngumu, pamoja na NSCLC. EGFR inaonyeshwa sana katika (∼80%) kansa ya seli ya mapafu, na takriban nusu ya adenocarcinomas ya mapafu na kansa kubwa za seli. Uanzishaji wa EGFR katika seli za saratani umeonyeshwa kukuza michakato inayohusika na kuenea kwa seli ya tumor, angiogenesis, uvamizi, na metastasis, na kuzuia apoptosis. EGFR (erbB1 au HER1) ni mwanachama wa familia ya wapokeaji wa erbB, ambayo pia ni pamoja na erbB2 (HER2), erbB3 (HER3), na erbB4 (HER4). Ni transmembrane glycoprotein iliyoundwa na uwanja wa nje wa seli inayofungamana na seli, uwanja wa transmembrane, na uwanja wa kupitisha ishara ya ndani na shughuli za tyrosine kinase. Baada ya kufungwa kwa kamba ya kisaikolojia kama vile sababu ya ukuaji wa ngozi, EGFR hupungua na monoma mwingine wa EGFR au mwanachama mwingine wa familia ya erbB. Hii inasababisha uanzishaji wa tyrosine kinase, autophosphorylation ya tyrosine, na kuanza kwa kuashiria kasino ambazo mwishowe husababisha majibu anuwai ya mto kama kuenea kwa seli. Kwa kuongezea, usemi wa EGFR katika tumors umehusishwa na majibu duni kwa tiba, ukuzaji wa upinzani wa dawa ya cytotoxic, maendeleo ya magonjwa, na kuishi vibaya. Njia zingine za kuongezeka kwa ishara ya EGFR ambayo inaweza kuhusika katika kuenea kwa seli ya tumor ni pamoja na viwango vya kuongezeka kwa ligand ya seli, heterodimerization ya EGFR, na mabadiliko ya EGFR. Njia ya kawaida ya EGFR iliyogeuzwa katika tumors ni EGFRvIII, ambayo hupatikana hadi 39% ya kesi za NSCLC. EGFRvIII hubeba mabadiliko ya kufuta kutoka kwa asidi ya amino 6 hadi 273 katika uwanja wa kisheria wa nje na huonyesha shughuli za tyrosine kinase ambazo hazijitegemea kumfunga kwa ligand ya seli.

AASraw ni mtengenezaji mtaalamu wa Gefitinib.

Tafadhali bonyeza hapa kwa habari ya nukuu: Mawasiliano yetu

 

Reference

[1] Rukazenkov Y, Ongea G, Marshall G, et al. Vipimo vya ukuaji wa epidermal receptor tyrosine kinase inhibitors: sawa lakini tofauti? Dawa za Saratani 2009; 20: 856-866.

[2] Woodburn JR Mpokeaji wa sababu ya ukuaji wa ngozi na kizuizi chake katika tiba ya saratani. Pharmacol Ther 1999; 82: 241-250.

[3] Kikundi cha Ushirikiano wa Saratani ya Mapafu isiyo ndogo. Chemotherapy katika saratani ya mapafu isiyo ya seli ndogo: uchambuzi wa meta ukitumia data iliyosasishwa juu ya wagonjwa binafsi kutoka kwa majaribio 52 ya kliniki ya nasibu. BMJ 1995; 311: 899-909.

[4] Douillard JY, Kim ES, Hirsh V, et al. Gefitinib (IRESSA) dhidi ya docetaxel kwa wagonjwa walio na saratani ya mapafu ya seli ya juu au metastatic isiyo ya kawaida iliyotibiwa kabla na chemotherapy ya msingi wa platinamu: utafiti wa nasibu, wa lebo ya wazi ya awamu ya tatu (INTEREST). J Thoracic Oncol 2007; 2: PRS-02–

[5] Fukuoka M, Wu Y, Thongprasert S, et al. Biomarker inachambua kutoka kwa awamu ya III, nasibu, lebo wazi, utafiti wa mstari wa kwanza wa gefitinib (G) dhidi ya carboplatin / paclitaxel (C / P) kwa wagonjwa waliochaguliwa kliniki (pts) walio na saratani ya mapafu ya seli isiyo ndogo (NSCLC) katika Asia (IPASS). J Kliniki Oncol 2009; 27 Msaada. 15: 8006–.

[6] Reck MA hatua kuu kuelekea tiba ya kibinafsi ya saratani ya mapafu na gefitinib: jaribio la IPASS na zaidi. Mtaalam Rev Anticancer Ther 2010; 10: 955-965.

[7] Barker, Mafunzo ya AJ yanayosababisha utambulisho wa ZD1839 (IRESSA): mdomo unaofanya kazi kwa mdomo, na kuchagua ukuaji wa ugonjwa wa kipenyo cha tyrosine kinase inhibitor inayolenga matibabu ya saratani. Bioorg. Med. Chem. Lett. 11, 1911-1914 (2001).

[8] Wakeling, AE et al. ZD1839 (Iressa): kizuizi cha mdomo cha dalili ya ukuaji wa epidermal inayoashiria uwezekano wa tiba ya saratani. Saratani Res. 62, 5749-5754 (2002).

[9] Yarden, Y. & Sliwkowski, MX Kutenganisha mtandao wa kuashiria wa ErbB. Asili Mch Mol. Biol ya seli. 2, 127-137 (2001).

[10] Cersosimo, RJ Saratani ya mapafu: hakiki. Am. J. Afya Syst. Dawa. 59, 611-642 (2002).

0 anapenda
877 Maoni

Unaweza pia kama

Maoni ni imefungwa.