Regorafenib Iliyoidhinishwa na FDA Kutibu Saratani ya Sawa - GIST 丨 HCC
AASraw hutoa poda ya Cannabidiol (CBD) na Mafuta muhimu ya Hemp kwa wingi!

Regorafenib

 

  1. Regorafenib ni nini?
  2. Kwa nini Regorafenib Imeidhinishwa na FDA?
  3. Je! Regorafenib inafanya kazije?
  4. Je! Regorafenib Kuu Inatumiwa Nini?
  5. Je! Ni Faida zipi za Regorafenib zilizoonyeshwa katika Masomo?
  6. Je! Ni Hatari / Madhara gani ambayo Regorafenib Anaweza Kuleta?
  7. Ninawezaje kuhifadhi na / au kutupa Regorafenib?
  8. Maagizo ya siku za usoni ya Regorafenib
  9. Hitimisho

 

Nini Regorafenib?

Regorafenib (CAS: 755037-03-7), inayouzwa chini ya jina la chapa Stivarga kati ya zingine, ni ya mdomo kizuizi cha kinase nyingi iliyotengenezwa na Bayer ambayo inalenga angiogenic, stromal na oncogenic receptor tyrosine kinase (RTK). Regorafenib inaonyesha shughuli za kupambana na angiogenic kwa sababu ya kizuizi chake cha VEGFR2-TIE2 tyrosine kinase. Tangu 2009 ilisomwa kama chaguo linalowezekana la matibabu katika aina nyingi za uvimbe. Mnamo 2015 ilikuwa na idhini mbili za Merika kwa saratani za hali ya juu.

 

Kwa nini Regorafenib Kupitishwa na FDA

The Ulaya Madawa Agency iliamua kuwa faida ya Regorafenib ni kubwa kuliko hatari zake na ilipendekeza iidhinishwe kutumiwa katika EU. Kamati ilibaini kuwa katika saratani ya kupendeza, faida katika kuongeza uhai wa mgonjwa ilikuwa ya kawaida, lakini ilizingatia kuwa ilizidi hatari kwa wagonjwa ambao hakuna njia zingine za matibabu zilizobaki. Walakini, kutokana na athari, CHMP iliona ni muhimu kutafuta njia za kutambua vikundi vyovyote vya wagonjwa ambao wana uwezekano mkubwa wa kujibu Stivarga.

Kuhusiana na GIST na HCC, Kamati ilibaini kuwa mtazamo ni mbaya kwa wagonjwa ambao ugonjwa wao unazidi kuwa mbaya licha ya matibabu ya hapo awali. Stivarga ilionyeshwa kuchelewesha kuongezeka kwa ugonjwa kwa wagonjwa hawa. Kwa wagonjwa walio na HCC, hii ilisababisha uboreshaji wa urefu wa muda ambao wagonjwa waliishi. Madhara ya Stivarga yanaweza kudhibitiwa.

 

Inawezekanaje Regorafenib Kazi? 

Regorafenib ni kizuizi kidogo cha molekuli ya kinases nyingi zenye utando na seli za ndani zinazohusika na kazi za kawaida za rununu na katika michakato ya ugonjwa kama vile oncogenesis, angiogenesis ya uvimbe, na utunzaji wa mazingira ya uvimbe. Katika vitro biochemical au majaribio ya rununu, regorafenib au kimetaboliki yake kuu ya binadamu M-2 na M-5 imezuia shughuli za RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2, DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5, na Abl kwenye viwango vya regorafenib ambavyo vimepatikana kliniki. Katika modeli za vivo, regorafenib alionyesha shughuli za kupambana na angiogenic katika mfano wa tumor ya panya, na uzuiaji wa ukuaji wa tumor pamoja na shughuli za kupambana na metastatic katika modeli kadhaa za panya za xenograft pamoja na zingine za saratani ya rangi ya binadamu.

AASraw ni mtengenezaji mtaalamu wa Regorafenib.

Tafadhali bonyeza hapa kwa habari ya nukuu: Mawasiliano yetu

 

Nini Regorafenib Kutumika Kuu Kwa?

Regorafenib ni dawa ya saratani ambayo ina dutu inayotumika regorafenib poda. Inatumika peke yake kutibu saratani zifuatazo:

Cancer Saratani ya kupinduka (saratani ya utumbo na puru) ambayo imeenea sehemu zingine za mwili;

Tumor Tumbo la tumbo la utumbo (GIST, saratani ya tumbo na utumbo) ambayo imeenea au haiwezi kuondolewa kwa upasuaji;

③ Hepatocellular carcinoma (HCC, saratani ya ini).

Regorafenib hutumiwa kwa wagonjwa ambao tayari wametibiwa, au ambao hawawezi kupewa, matibabu mengine yanayopatikana. Kwa saratani ya rangi, hizi ni pamoja na chemotherapy kulingana na dawa zinazoitwa fluoropyrimidines na matibabu na zingine kansa dawa zinazojulikana kama anti-VEGF na anti-EGFR. Wagonjwa walio na GIST wanapaswa kujaribu matibabu na imatinib na sunitinib na wagonjwa walio na HCC walipaswa kujaribu sorafenib kabla ya kuanza matibabu na Regorafenib.

 

Regorafenib

 

Faida gani za Regorafenib zimeonyeshwa katika Masomo?

 Saratani ya korofa

Katika utafiti kuu uliohusisha wagonjwa 760 walio na saratani ya rangi ya metastatic colorectal ambayo ilikuwa imeendelea baada ya tiba ya kawaida, Regorafenib ililinganishwa na placebo (matibabu ya dummy) na kipimo kikuu cha ufanisi ilikuwa kuishi kwa jumla (urefu wa muda ambao wagonjwa waliishi). Wagonjwa wote pia walipata huduma ya msaada, pamoja na dawa za maumivu na matibabu ya maambukizo. Utafiti huo ulionyesha kuwa Regorafenib iliboresha maisha, na wagonjwa waliotibiwa wanaishi kwa miezi 6.4 kwa wastani, ikilinganishwa na miezi 5 kwa wale waliopewa placebo.

 

 GIRA(Tumors ya Juu ya Utumbo wa tumbo)

Katika utafiti mwingine kuu, Regorafenib ililinganishwa na placebo katika wagonjwa 199 walio na GIST ambayo ilikuwa imeenea au haifanyi kazi na ambao pia walipewa huduma bora ya kusaidia. Huduma ya kuunga mkono ilijumuisha matibabu kama kupunguza maumivu, viuatilifu, na kuongezewa damu ambayo husaidia mgonjwa lakini bila kumtibu kansa. Utafiti huo ulionyesha kuwa Regorafenib na utunzaji wa msaada ulikuwa mzuri katika kuongeza urefu wa muda ambao wagonjwa waliishi bila ugonjwa wao kuzidi. Wagonjwa waliotibiwa na Regorafenib waliishi kwa wastani kwa miezi 4.8 bila ugonjwa wao kuwa mbaya ikilinganishwa na miezi 0.9 kwa wagonjwa wanaotumia placebo na huduma ya kusaidia.

 

 HCC(Carcinoma ya Juu ya Hepatocellular)

Katika utafiti kuu uliohusisha wagonjwa 573 na HCC ambao walikuwa wamezorota baada ya matibabu na sorafenib, Regorafenib ililinganishwa na Aerosmith na kipimo kikuu cha ufanisi kilikuwa kuishi kwa jumla. Wagonjwa wote pia walipata huduma ya msaada. Utafiti huo ulionyesha kuwa Stivarga iliongeza urefu wa muda ambao wagonjwa waliishi kwa jumla, na wagonjwa walitibiwa na Regorafenib wanaoishi kwa miezi 10.6 kwa wastani, ikilinganishwa na miezi 7.8 kwa wale waliopewa placebo.

 

Je! Hatari / Madhara gani hufanya Regorafenib Je! Unaweza kuleta?

Iugonjwa. Regorafenib inaweza kusababisha hatari kubwa ya maambukizo haswa ya njia ya mkojo, pua, koo na mapafu. Regorafenib inaweza kusababisha hatari kubwa ya maambukizo ya kuvu ya utando wa ngozi, ngozi au mwili. Mwambie mtoa huduma wako wa afya mara moja ikiwa unapata homa, kikohozi kali au bila kuongezeka kwa uzalishaji wa kamasi (sputum), koo kali, kupumua kwa pumzi, kuchoma au maumivu wakati wa kukojoa, kutokwa na uke kawaida au kuwasha, uwekundu, uvimbe au maumivu katika sehemu yoyote ya mwili

Skutokwa na damu kali. Regorafenib inaweza kusababisha kutokwa na damu, ambayo inaweza kuwa mbaya na wakati mwingine husababisha kifo. Mwambie mtoa huduma wako wa afya ikiwa una dalili zozote za kutokwa na damu wakati unachukua Regorafenib, pamoja na: kutapika damu au ikiwa matapishi yako yanaonekana kama uwanja wa kahawa, mkojo wa rangi ya waridi au kahawia, nyekundu au nyeusi (inaonekana kama viti), kukohoa damu au vidonge vya damu, kutokwa na damu ya hedhi ambayo ni nzito kuliko kawaida, damu isiyo ya kawaida ukeni, damu ya pua ambayo hufanyika mara nyingi, michubuko, na kichwa kidogo.

A chozi ndani ya tumbo lako au ukuta wa matumbo (utoboaji wa matumbo). Regorafenib inaweza kusababisha chozi ndani ya tumbo lako au ukuta wa matumbo ambayo inaweza kuwa mbaya na wakati mwingine husababisha kifo. Wasiliana na mtoa huduma wako wa afya mara moja ukiona maumivu makali au uvimbe katika eneo lako la tumbo (tumbo), homa, baridi, kichefuchefu, kutapika, au upungufu wa maji mwilini.

A Shida ya ngozi inayoitwa mmenyuko wa ngozi ya mguu na upele mkali wa ngozi. Athari za ngozi ya miguu ya mkono ni kawaida na wakati mwingine inaweza kuwa kali. Mwambie mtoa huduma wako wa afya mara moja ikiwa unapata uwekundu, maumivu, malengelenge, damu, au uvimbe kwenye mitende ya mikono yako na nyayo za miguu yako, au upele mkali.

Hshinikizo la damu. Shinikizo lako la damu linapaswa kuchunguzwa kila wiki kwa wiki 6 za kwanza za kuanza Regorafenib. Shinikizo lako la damu linapaswa kuchunguzwa mara kwa mara na shinikizo lolote la damu linapaswa kutibiwa wakati unapokea Regorafenib. Mwambie mtoa huduma wako wa afya ikiwa una maumivu ya kichwa, kichwa chepesi, au mabadiliko katika maono yako.

Dkupungua kwa mtiririko wa damu kwa mshtuko wa moyo na moyo. Pata usaidizi wa dharura ikiwa una maumivu ya kifua, una pumzi fupi, unasikia kizunguzungu, au unahisi kupotea.

A hali inayoitwa reversible posterior leukoencephalopathy syndrome (RPLS). Piga simu kwa mtoa huduma wako wa afya mara moja ikiwa unapata maumivu ya kichwa, mshtuko, kuchanganyikiwa, mabadiliko katika maono, au shida kufikiria

Rshida ya uponyaji wa jeraha. Majeraha hayawezi kupona vizuri wakati wa matibabu ya Regorafenib. Mwambie mtoa huduma wako wa afya ikiwa unapanga kufanya upasuaji wowote kabla ya kuanza au wakati wa matibabu na Regorafenib.

▪ Unapaswa kuacha kuchukua Regorafenib angalau wiki 2 kabla ya upasuaji uliopangwa.

▪ Mtoa huduma wako wa afya anapaswa kukuambia ni lini unaweza kuanza kuchukua Regorafenib tena baada ya upasuaji.

Madhara ya kawaida na Regorafenib ni pamoja na maumivu pamoja na eneo la tumbo (tumbo); uchovu, udhaifu, uchovu; kuhara (matumbo mara kwa mara au huru); kupungua kwa hamu ya kula; maambukizi; mabadiliko ya sauti au uchokozi; ongezeko la vipimo kadhaa vya kazi ya ini; homa; uvimbe, maumivu, na uwekundu wa kitambaa kwenye mdomo wako, koo, tumbo, na utumbo (mucositis); na kupunguza uzito.

AASraw ni mtengenezaji mtaalamu wa Regorafenib.

Tafadhali bonyeza hapa kwa habari ya nukuu: Mawasiliano yetu

 

Ninawezaje kuhifadhi na / au kutupa Regorafenib?

♦ Hifadhi vidonge kwenye kontena asili kwenye joto la kawaida. Weka kofia imefungwa vizuri. Usichukue mchemraba wa antimoisture au pakiti.

Ow Tupa sehemu yoyote ambayo haijatumika wiki 7 baada ya kufungua chupa.

♦ Hifadhi mahali pakavu. Usihifadhi katika bafuni.

Weka dawa zote mahali salama. Weka dawa zote mbali na watoto na wanyama wa kipenzi.

Ow Tupa dawa ambazo hazijatumika au zimekwisha muda wake. Usitupe choo au kumwaga mfereji isipokuwa umeambiwa ufanye hivyo. Wasiliana na mfamasia wako ikiwa una maswali juu ya njia bora ya kutupa dawa. Kunaweza kuwa na mipango ya kurudisha dawa za kulevya katika eneo lako.

 

Regorafenib

 

Maelekezo ya baadaye of Regorafenib

Miaka mitano baada ya idhini yake, regorafenib bado ni dawa isiyo na utunzaji mdogo wa kliniki. Matumizi yaliyoidhinishwa katika saratani ya rangi, GIST na HCC ni ya ugonjwa wa metastatic tu. Pamoja na gharama kubwa, kwa sasa kuna faida ndogo ya kliniki kwa wagonjwa. Kwa kuongezea, majaribio tofauti yanafanywa ili kuifafanua kama chaguo mpya ya matibabu. Maagizo ya baadaye ya dawa hii ni pamoja na usimamizi wa osteosarcoma. Jaribio la hivi karibuni linalodhibitiwa na Aerosmith, mara mbili kipofu nchini Ufaransa limeonyesha kuongezeka kwa uhai bila maendeleo kwa sababu ya 3 kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa damu ambao wameshindwa kila njia ya matibabu. Kwa kulazimisha, data hizi mpya zinaonyesha faida kwa ugonjwa wa metastatic kama suluhisho la mwisho, sawa na matumizi yote ya sasa yaliyoidhinishwa.

Takwimu za hivi karibuni zinaonyesha athari inayowezekana ya synergic kati ya regorafenib na vizuia vizuizi vya kinga ya mwili, kama ilivyoonyeshwa kwenye jaribio la REGONIVO. Jaribio la awamu ya Ib ikilinganisha regorafenib na mchanganyiko wake na nivolumab kwa wagonjwa walio na saratani ya tumbo ya juu au saratani ya rangi, ilionyesha kiwango cha majibu ya lengo la 38% (44% katika saratani ya tumbo na 36% katika saratani ya rangi nyeupe) na wasifu wa athari inayostahimili katika kikundi cha macho. Faida hii ya kuvutia inaweza kuwa kwa sababu ya kupunguzwa kwa macrophages inayohusiana na tumor na regorafenib, ikiongeza unyeti wa tumour kwa nivolumab. Hivi sasa, jaribio la REGONIVO awamu ya II linaendelea na hivi karibuni linaweza kudhibitisha nadharia hii. Kwa kuongezea, jaribio la kliniki ya awamu ya pili imeonyesha kuwa regorafenib ni bora kuliko lomustine katika glioblastoma ya hali ya juu na iliyorudiwa. Jaribio la REGOMA, nchini Italia, limeonyesha kuboreshwa kwa jumla kwa uhai wa jumla (uwiano wa hatari 0.50; 95% muda wa kujiamini 0.33-0.75; kiwango cha logi p = 0.0009) ikilinganishwa na tiba ya lomustine.

Masomo ya REVERSE yamefanywa na regorafenib na cetuximab katika matibabu ya saratani ya rangi ya metastatic. Matokeo yaliyopatikana kwenye mlolongo wa utumiaji wa dawa kama hizo katika matibabu ya saratani hii yanaonyesha kwamba utaratibu bora ungekuwa utawala wa awali wa regorafenib ikifuatiwa na cetuximab, tofauti na itifaki ya kawaida inayotumika sasa. Matokeo yalionyesha kuboreshwa kwa maisha ya wagonjwa na faida ilionekana kuendeshwa zaidi na shughuli kubwa ya cetuximab kuliko regorafenib kama matibabu ya pili.

INTEGRATE jaribio la regorafenib monotherapy katika saratani ya tumbo ilionyesha kuwa dawa hii ilivumiliwa vyema na kwamba hakukuwa na uharibifu katika hali ya maisha ya wagonjwa ikilinganishwa na wale waliopokea placebo na kwamba haikuonekana kuwa na athari mbaya kupita kiasi kwa vigezo hivyo kutoka kwa sumu. Miradi ya utafiti ilionyesha kwamba viwango vya msingi vya maumivu, hamu ya kula, kuvimbiwa, na utendaji wa mwili uligundulika kuwa sababu muhimu za kutabiri kuishi. Pia, jaribio hili lilionyesha kuwa regorafenib alikuwa na shughuli kubwa katika hatua ya mwisho ya kuishi bila maendeleo. Jaribio la REDOS lilifanywa kutoka 2015-2018 na waandishi walionyesha kuwa mkakati wa kuongezeka kwa kipimo cha regorafenib ni mbadala inayoweza kufanikiwa kwa mkakati wa kiwango cha regorafenib wa kipimo cha 160 mg / siku, haswa kwa wagonjwa walio na saratani ya rangi ya metastatic colorectal. Iligundulika pia kuwa wagonjwa waliotibiwa na kuongezeka kwa kipimo walikuwa na kiwango cha juu cha matibabu ya baada ya maendeleo na idadi ya kuishi kwa jumla.

Kuhusu uvumilivu wa regorafenib wakati umeajiriwa kutibu saratani ya rangi, data ndogo zinapatikana juu ya uvumilivu kwa idadi kubwa ya wagonjwa, na uamuzi lazima ufanywe kwa kuzingatia faida ndogo ya kuishi na wasifu wa sumu. Kuzingatia dawa hii katika matibabu ya HCC, miradi ya utafiti inasisitiza kuwa kuna maelezo mafupi ya uvumilivu na kwamba regorafenib inatoa faida ya kuishi. Matibabu ya GIST, waandishi kadhaa wanasema kwamba regorafenib imevumiliwa vizuri bila sumu isiyotarajiwa.

Utafiti zaidi unahitajika kuamua ni wagonjwa gani wanaweza kufaidika zaidi na dawa hii. Kama ya 2019, majaribio yanayoendelea yanajaribu ikiwa regorafenib inaweza kuboresha matokeo katika sarcomas za tishu laini, kama sarcoma ya osteogenic, liposarcoma, Ewing sarcoma na rhabdomyosarcoma.

 

Hitimisho

Licha ya miaka 5 ya idhini na kuahidi dawa ya dawa, regorafenib imeonyesha faida ndogo, lakini muhimu kitakwimu, kwa aina anuwai ya tumors kali. Dalili zilizo na lebo zinajumuisha saratani ya rangi, GIST na HCC. Majaribio ya hali ya juu ya II yameonyesha maboresho makubwa katika kuishi kwa saratani ya tumbo, glioblastoma na osteosarcoma, ambayo inaweza kuonyesha kuingizwa kwa siku za usoni katika dalili zilizoonyeshwa.

Tiba ya mchanganyiko na vizuizi vya kizuizi cha kinga imeonyeshwa kama ya faida katika majaribio ya awamu ya kwanza, na majaribio ya awamu ya II yanafanywa. Hivi sasa, regorafenib inachunguzwa kwa saratani zingine pia. Madhara mengi ya kibinafsi yanaweza kutumiwa kama alama za matokeo bora na matibabu. Kati ya hizo, ugonjwa wa miguu-mguu na hypothyroidism ndio yanayohusiana zaidi na uhai ulioboreshwa. Kwa muhtasari, tafiti zimeonyesha kuwa regorafenib inaweza kuboresha kwa kiasi kikubwa kuishi na uvumilivu unaokubalika katika aina ya tumors ngumu.

AASraw ni mtengenezaji mtaalamu wa Regorafenib.

Tafadhali bonyeza hapa kwa habari ya nukuu: Mawasiliano yetu

 

Reference

[1] Krishnamoorthy SK, Relias V, Sebastian S, na wengine. Usimamizi wa sumu zinazohusiana na regorafenib: hakiki. Ther Adv Gastroenterol. 2015; 8: 285-97.

[2] Thangaraju P, Singh H, Chakrabarti A. Regorafenib: riwaya ya tyrosine kinase inhibitor: mapitio mafupi ya uwezo wake wa matibabu katika matibabu ya metastatic colorectal carcinoma na tumors ya juu ya utumbo wa tumbo. Saratani ya Hindi J. 2015; 52: 257-60.

[3] Grünewald FS, Prota AE, Giese A, Ballmer-Hofer K. Uchambuzi wa muundo wa kazi ya uanzishaji wa VEGF receptor na jukumu la coreceptors katika ishara ya angiogenic. Protini za Biochim Biophys Acta. 2010; 1804: 567-80.

[4] Shinkai A, Ito M, Anazawa H, et al. Ramani ya tovuti zinazohusika na ushirika wa ligand na kujitenga kwenye kikoa cha seli ya nje ya kinase ingiza kipokezi kilicho na kikoa cha sababu ya ukuaji wa mishipa ya endothelial. J Biol Chem. 1998; 273: 31283-8.

[5] Fuh G, Li B, Crowley C, na wengine. Mahitaji ya kumfunga na kusaini kipokezi cha kikoa cha kinase kwa sababu ya ukuaji wa mishipa ya endothelial. J Biol Chem. 1998; 273: 11197-204.

[6] Eriksson A, Cao R, Roy J, et al. Protini ndogo ya kumfunga GTP Rac ni mpatanishi muhimu wa ukuaji wa mishipa ya endothelial inayosababisha fenestrations endothelial na upenyezaji wa mishipa. Mzunguko. 2003; 107: 1532-8.

[7] Ascierto PA, Kirkwood JM, Grob JJ, et al. Jukumu la mabadiliko ya BRAF V600 katika melanoma. J Tafsiri Med. 2012; 10: 85.

[8] Emuss V, Garnett M, Mason C, Marais R. Mabadiliko ya C-RAF ni nadra katika saratani ya binadamu kwa sababu C-RAF ina shughuli ya chini ya kinase ikilinganishwa na B-RAF. Saratani Res. 2005; 65: 9719-26.

[9] Bruix J, Qin S, Merle P, et al. Regorafenib kwa wagonjwa walio na saratani ya hepatocellular ambao waliendelea na matibabu ya sorafenib (RESORCE): jaribio la awamu ya 3 linalodhibitiwa, la kipofu-mara mbili, linalodhibitiwa. Lancet. 2017; 389: 56-66.

[10] Martin AJ, Gibbs E, Sjoquist K, et al. Ubora wa maisha unaohusiana na afya unaohusishwa na matibabu ya regorafenib katika adenocarcinoma ya juu ya tumbo. Saratani ya Tumbo. 2018; 21: 473-80.

[11] Heo YA, Syed YY. Regorafenib: hakiki katika saratani ya hepatocellular. Madawa. 2018; 78: 951-8.

[12] Yin X, Yin Y, Shen C, Chen H, Wang J, Cai Z, et al. Hatari mbaya ya hafla inayohusishwa na regorafenib katika matibabu ya tumors za hali ya juu: uchambuzi wa meta wa majaribio yaliyodhibitiwa bila mpangilio. Malengo ya Onco Ther. 2018; 11: 6405-14.

[13] Lombardi G, De Salvo GL, Brandes AA, et al. Regorafenib ikilinganishwa na lomustine kwa wagonjwa walio na glioblastoma iliyorudi (REGOMA): multicentre, studio wazi, nasibu, kudhibitiwa, jaribio la awamu ya 2. Lancet Oncol. 2019; 20: 110-9.

[14] Bekaii-Saab T. Kuangalia kwa karibu regorafenib. Kliniki Adv Hematol Oncol. 2018; 16: 667-9.

[15] Yoshino K, Manaka D, Kudo R, et al. Saratani ya rangi ya metastatic inayojibu regorafenib kwa miaka 2: ripoti ya kesi. J Med kesi Rep. 2017; 11: 227.

0 anapenda
1442 Maoni

Unaweza pia kama

Maoni ni imefungwa.