AASraw inazalisha poda za NMN na NRC kwa wingi!

Afatinib

 

  1. Afatinib ni nini?
  2. Tunapohitaji Afatinib?
  3. Je! Afatinib Inafanyaje Kazi?
  4. Je! Afatinib Iliidhinishwa na FDA? Hakika
  5. Je! Afatinib huleta Hatari / Athari zipi?
  6. Je! Ni Utafiti Gani Mwingine Kuhusu Afatinib?

 

Nini Is Afatinib?

Afatinib (CAS: 439081 18-2-) ni dawa ya tiba inayolengwa ambayo pia inajulikana kama Giotrif. Inatumika kutibu saratani ya mapafu ya seli ndogo (NSCLC) ambayo imeanza kuenea nje ya mapafu au kwa sehemu zingine za mwili. Inaweza pia kutumiwa kutibu saratani zingine kama sehemu ya jaribio la kliniki.

Ni bora kusoma habari hii na habari yetu ya jumla juu ya saratani ya mapafu au aina ya saratani unayo. Daktari wako atazungumza nawe juu ya matibabu haya na athari zake zinazowezekana kabla ya kukubali (idhini) ya matibabu. Wakati wa matibabu, utaona daktari wa saratani au muuguzi. Huyu ndiye tunamaanisha tunapomtaja daktari au muuguzi katika habari hii.

 

Tunapohitaji Afatinib

Afatinib inaweza kutumika kutibu saratani ya mapafu ya seli ndogo (NSCLC) ambayo ina:

♦ Kuenea kwa tishu zinazozunguka (zilizoendelea nchini)

♦ Sambaza sehemu zingine za mwili (zilizoendelea au za metastatic).

Afatinib inafanya kazi tu kwa saratani zilizo na aina isiyo ya kawaida ya protini inayoitwa kipokezi cha sababu ya ukuaji wa epidermal (Miezi). Uchunguzi hufanywa kwenye seli za saratani kutoka kwa biopsy au upasuaji wa hapo awali ili kuangalia kiwango cha EGFR. Hii inamwambia daktari wako ikiwa afatinib inawezekana kukufanyia kazi.

 

Inawezekanaje Afatinib Kazi?

Afatinib ni kizuizi chenye nguvu na kisichoweza kubadilika cha ErbB ya familia. Afatinib hufunga kwa nguvu na kuzuia vizuizi kuashiria kutoka kwa homo na heterodimers zote iliyoundwa na wanafamilia wa ErbB EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 na ErbB4.

Hasa, afatinib hufunga kwa nguvu kwenye vikoa vya kinase vya EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), na HER4 (ErbB4) na inazuia tyrosine kinase autophosphorylation, na kusababisha udhibiti wa ishara ya ErbB. Mabadiliko kadhaa katika EGFR, pamoja na mabadiliko yasiyostahimili katika kikoa chake cha kinase, yanaweza kusababisha kuongezeka kwa autophosphorylation ya kipokezi, na kusababisha uanzishaji wa kipokezi, wakati mwingine kukosekana kwa kujifunga kwa ligand, na inaweza kusaidia kuenea kwa seli katika NSCLC. Mabadiliko yasiyostahimili hufafanuliwa kama yale yanayotokea kwenye koni zinazounda uwanja wa kinase wa EGFR ambayo husababisha kuongezeka kwa uanzishaji wa receptor na ambapo ufanisi unatabiriwa na 1) kupungua kwa uvimbe wa kliniki na kipimo kilichopendekezwa cha afatinib na / au 2) kizuizi cha kuenea kwa seli au phosphorylation ya EGFR tyrosine kinase katika viwango vya afatinib endelevu katika kipimo kilichopendekezwa kulingana na njia zilizothibitishwa. Mabadiliko yanayopatikana zaidi ni mabadiliko ya exon 21 L858R na kufutwa kwa exon 19.

Kwa kuongezea, afatinib ilionyesha uzuiaji wa autophosphorylation na / au vitro kuenea kwa laini za seli zinazoonyesha aina ya mwitu EGFR na kwa wale wanaonyesha mabadiliko ya EGFR exon 19 yaliyofutwa, exon 21 L858R, au mabadiliko mengine yasiyo ya kawaida, katika viwango vya afatinib kwa wagonjwa. Kwa kuongezea, afatinib imezuia kuenea kwa vitro ya mistari ya seli inayosisitiza sana HER2.

AASraw ni mtengenezaji mtaalamu wa Afatinib.

Tafadhali bonyeza hapa kwa habari ya nukuu: tupuMawasiliano yetu

 

Nini Afatinib Imeidhinishwa na FDA? Hakika

Idhini hutoa chaguo mpya ya matibabu ya mstari wa pili kwa wagonjwa walio na aina ndogo ya pili ya seli isiyo ndogo saratani ya mapafu (NSCLC), inayowakilisha karibu 20-30% ya kesi za NSCLC

Idhini inategemea matokeo ya utafiti wa LUX-Lung 8, ambayo ilionyesha kuboreshwa kwa jumla kwa uhai na maendeleo bila maendeleo ikilinganishwa na Tarceva (erlotinib) kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa saratani ya squamous ya mapafu

Afatinib tayari imeidhinishwa katika nchi zaidi ya 60 kwa matibabu ya wagonjwa walio na aina tofauti za NSCLC ya mabadiliko ya EGFR

Afatinib

Hatari gani/Madhara Je, Afatinib Kuleta? 

Vitu muhimu vya kukumbuka juu ya athari za afatinib:

▪ Watu wengi hawatapata athari zote za afatinib zilizoorodheshwa.

▪ Madhara ya Afatinib mara nyingi hutabirika kulingana na mwanzo wao, muda, na ukali.

▪ Madhara ya Afatinib karibu kila wakati yanaweza kubadilishwa na yataisha baada ya tiba kukamilika.

▪ Madhara ya Afatinib yanaweza kudhibitiwa kabisa. Kuna chaguzi nyingi za kupunguza au kuzuia athari za afatinib.

 

Madhara yafuatayo ni ya kawaida (yanayotokea zaidi ya 30%) kwa wagonjwa wanaotumia afatinib:

▪ Kuhara

▪ Mlipuko wa chunusi (kundi la hali ya ngozi inayofanana na chunusi)

▪ Vidonda vya mdomo

▪ Paronychia (kuambukizwa kwa kucha)

▪ Kinywa kavu

 

Hizi ni athari mbaya za kawaida (zinazotokea kwa 10-29%) kwa wagonjwa wanaopata afatinib:

▪ Kupungua kwa hamu ya kula

▪ Kuwasha

▪ Kupunguza uzito

▪ Kutokwa na damu puani

▪ Ugonjwa wa kibofu (maambukizi ya kibofu cha mkojo)

▪ Cheilitis (kuvimba kwa midomo)

▪ Homa

▪ Hypokalemia (potasiamu kidogo)

▪ Conjunctivitis (jicho la rangi ya waridi)

▪ Rhinorrhea (kutokwa na pua)

▪ Enzymes za ini zilizoinuliwa

Sio athari zote zilizoorodheshwa hapo juu. Baadhi ambayo ni nadra (yanayotokea chini ya asilimia 10 ya wagonjwa) hayajaorodheshwa hapa. Daima mjulishe mtoa huduma wako wa afya ikiwa unapata dalili zozote zisizo za kawaida.

 

Je! Ni Utafiti Wapi Unaohusu Afatinib?

 Ukuaji wa Afatinib (BIBW 2992) katika saratani ya mapafu isiyo ya seli ndogo

Afatinib (BIBW 2992), inayotokana na riwaya ya aniline-quinazoline, inabadilishwa na inalenga kwa uangalifu shughuli ya ndani ya kinase ya wanafamilia wote wanaopokea ErbB. Matokeo ya mapema yanaonyesha kuwa afatinib inafanya kazi katika mifano ya saratani ya mapafu, pamoja na ile iliyo na mabadiliko ya EGF receptor (EGFR) sugu kwa vizuizi vya kizazi cha kwanza cha EGFR. Afatinib inachunguzwa katika programu ya LUX-Lung, ambayo itatathmini afatinib kama matibabu ya mstari wa kwanza kwa wagonjwa walio na mabadiliko ya uanzishaji wa EGFR (LUX-Lung 2, 3 na 6) na kama matibabu ya mstari wa pili au wa tatu kwa wagonjwa ambazo zimepata upinzani dhidi ya gefitinib na / au erlotinib (LUX-Lung 1, 4 na 5). LUX-Lung 1 na 2 wameonyesha, ndani ya vikundi vyao lengwa, ongezeko kubwa la kiwango cha udhibiti wa magonjwa ya 58 na 86%, mtawaliwa, na kuongeza muda mrefu kwa kuishi bila maendeleo. Majaribio ya kliniki ya Awamu ya Tatu bado yanaendelea kutathmini afatinib pamoja na paclitaxel (LUX-Lung 5), na ikilinganishwa na cisplatin / pemetrexed (LUX-Lung 3) au cisplatin / gemcitabine (LUX-Lung 6).

AASraw ni mtengenezaji mtaalamu wa Afatinib.

Tafadhali bonyeza hapa kwa habari ya nukuu: tupuMawasiliano yetu

 

 Afatinib katika chordoma ya hali ya juu na metastatic

Hili ni jaribio la Awamu ya 2 inayojifunza ufanisi wa walengwa wa dawa ya saratani inaitwa afatinib. Afatinib inazuia protini ya EGFR, ambayo inaaminika kuhusika katika kuendesha ukuaji wa tumors za chordoma. Utafiti huu umeundwa mahsusi kwa wagonjwa wa chordoma miaka 18 au zaidi na uvimbe wa mara kwa mara au metastatic. Hivi sasa imefunguliwa katika Kituo cha Matibabu cha Chuo Kikuu cha Leiden (LUMC) na Chuo Kikuu cha Chuo Kikuu cha London (UCLH) na itafunguliwa Istituto dei Nazionale Tumori (INT) huko Milan katika miezi ijayo. Wachunguzi wakuu wa utafiti huu ni Dk. Hans Gelderblom huko LUMC, Dk Silvia Stacchiotti huko INT, na Dk Sandra Strauss huko UCLH.

Mpokeaji wa Kiwango cha Ukuaji wa Epidermal (EGFR) ni protini inayopatikana juu ya uso wa seli fulani mwilini. Kawaida, EGFR husaidia kudhibiti ukuaji wa seli na ina jukumu katika uponyaji wa jeraha. Katika saratani zingine, pamoja na chordomas nyingi, EGFR inakuwa imezidi, na kusababisha seli za saratani kuzidisha nje ya udhibiti.

Dawa zinazozuia EGFR iitwayo "EGFR inhibitors" zinakubaliwa kutibu aina kadhaa tofauti za saratani. Afatinib ni kizuizi cha EGFR ambacho sasa kimeidhinishwa kutibu saratani ya mapafu isiyo ya seli ndogo na inajaribiwa katika aina zingine za uvimbe.

Vizuizi kadhaa vya EGFR vimeonyeshwa kupunguza au kusimamisha ukuaji wa seli za chordoma na tumors za chordoma katika panya. Kati ya vizuizi vyote vya EGFR vilivyojaribiwa, afatinib ilikuwa bora zaidi katika mifano ya panya ya chordoma. Katika modeli zingine za panya, ilipunguza ukuaji wa tumors, wakati kwa zingine ilisababisha tumors kupungua sana. Jaribio hili linalenga kuamua ikiwa afatinib inaweza kupungua au kuzuia ukuaji wa tumors za chordoma kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa mara kwa mara au metastatic.

 

Reference

[1] Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Frühjahr 2013. (kwa Kijerumani)

[2] Spreitzer H (13 Mei 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (kwa Kijerumani) (10/2008): 498.

[3] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Agosti 2008). "BIBW2992, kizuizi kisichobadilishwa cha EGFR / HER2 kinachofaa sana katika mifano ya saratani ya mapafu ya mapema" Oncogene. 27 (34): 4702-11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[4] "Giotrif: Habari za Bidhaa za EPAR" (PDF). Shirika la Dawa la Ulaya. Boehringer Ingelheim Kimataifa GmbH. 16 Oktoba 2013. Rudishwa Januari 28, 2014.

[5] Kobayashi Y, Togashi Y, Yatabe Y, Mizuuchi H, Jangchul P, Kondo C, et al. (Desemba 2015). "EGFR Exon 18 Mabadiliko ya Saratani ya Mapafu: Watabiri wa Masi ya Usikivu uliodhabitiwa kwa Afatinib au Neratinib ikilinganishwa na TKIs za kizazi cha kwanza au cha tatu". Utafiti wa Saratani ya Kliniki. 21 (23): 5305-13. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. PMID 26206867.

[6] Lin NU, Mshindi EP, Wheatley D, Carey LA, Houston S, Mendelson D, et al. (Juni 2012). "Utafiti wa awamu ya II ya afatinib (BIBW 2992), kizuizi cha familia kisichobadilika cha ErbB, kwa wagonjwa walio na saratani ya matiti ya HER2-chanya inayoendelea baada ya trastuzumab". Utafiti na Tiba ya Saratani ya Matiti. 133 (3): 1057-65. doi: 10.1007 / s10549-012-2003-y. PMC 3387495. PMID 22418700.

0 anapenda
98 Maoni

Unaweza pia kama

Maoni ni imefungwa.